磺胺苯吡唑Sulfaphenazole

更新时间：2025-06-21 00:36:35

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（磺胺类抗菌药）

来源与性状

• 化学结构：磺胺苯吡唑（C15H14N4O2S）是磺胺类药物的衍生物，含苯吡唑环结构。
• 性状：白色至微黄色结晶性粉末，微溶于水，易溶于碱性溶液。
• 历史：20世纪50年代研发的长效磺胺类药物，通过抑制细菌二氢叶酸合成酶阻断叶酸代谢。曾用于治疗革兰氏阳性/阴性菌感染，后因耐药性及安全性问题逐渐被淘汰。

管理级别

• Rx-G（非管制处方药）：不属于麻醉/精神/毒性/放射性药品，但需医生处方。
• 原因：无滥用潜力，但存在过敏、血液系统毒性等风险，需临床监护。

临床价值

• 分类：H2（自然淘汰药）
• 原因：
  1. 耐药性问题：细菌对磺胺类药物的耐药率显著上升（如肺炎链球菌耐药率>50%）[1]。
  2. 安全性劣势：较新型抗生素（如β-内酰胺类、氟喹诺酮类）更易引发严重过敏反应（Stevens-Johnson综合征风险约0.1%）及血液系统毒性[2]。
  3. 药代动力学缺陷：半衰期长（约10小时）易致蓄积毒性，已被磺胺甲噁唑/甲氧苄啶复方制剂取代。

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二、核心功效与临床应用

抗菌谱：

• 革兰氏阳性菌：化脓性链球菌、肺炎链球菌（仅限敏感株）。
• 革兰氏阴性菌：大肠埃希菌、克雷伯菌属（当前敏感率<30%）[3]。

曾获批适应症：

1. 单纯性尿路感染（现被磷霉素、呋喃妥因取代）。
2. 慢性支气管炎急性发作（已不作为指南推荐）。
3. 中耳炎、鼻窦炎（因穿透力差，疗效有限）。

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三、使用禁忌与注意事项

副作用：

• 过敏反应：斑丘疹（5-8%）、光敏反应（2-3%）、Stevens-Johnson综合征（0.03-0.1%）[4]。
• 血液毒性：粒细胞缺乏症（0.1%）、溶血性贫血（G6PD缺乏者风险达10%）。
• 肝肾毒性：结晶尿（尿液pH<5.5时发生率升高）、急性间质性肾炎。

禁忌与风险：

• 绝对禁忌：
  • 磺胺类药物过敏史
  • G6PD缺乏症
  • 妊娠晚期（可能致新生儿核黄疸）
• 相对禁忌：
  • 肾功能不全（肌酐清除率<30 mL/min时禁用）
  • 叶酸代谢障碍患者
• 药物相互作用：
  • 增强华法林抗凝效果（置换血浆蛋白结合）
  • 与甲氨蝶呤联用加重骨髓抑制

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参考文献

1. Bryskier A. Antimicrobial Agents: Antibacterials and Antifungals. ASM Press, 2005: 654-657.
2. Roujeau JC et al. N Engl J Med. 1995;333(24):1600-1607.
3. EUCAST 2023抗菌药物敏感性报告.
4. Martindale: The Complete Drug Reference, 38th ed. Pharmaceutical Press, 2014.

重要声明：本药物已不作为临床一线选择，具体治疗方案需经感染科医生评估，并依据最新细菌耐药监测数据决策。