药理作用机制
托哌酮是一种中枢性肌松剂，其具体作用机制尚未完全阐明。该药物对神经组织具有高度亲和力，在脑干、脊髓和外周神经系统中浓度最高。主要通过抑制脊髓反射弧发挥药效，可能与消除下行通路兴奋传导的增强作用共同实现治疗效果。
化学结构与利多卡因相似，具有膜稳定作用，可降低运动神经元和初级传入纤维的电兴奋性。该药物呈剂量依赖性抑制电压依赖性钠通道，从而降低动作电位的幅度和频率。研究证实其对电压依赖性钙通道亦具有抑制作用。
除膜稳定作用外，推测托哌酮还可能通过抑制神经递质释放发挥作用。该药物具有轻微的α-肾上腺素受体拮抗作用和抗胆碱能作用。
药代动力学特征
口服后主要在小肠吸收。空腹状态下服药后0.5-1.0小时达血浆峰浓度。由于显著的前系统代谢，生物利用度约为20%。高脂饮食可使生物利用度提高约100%，血浆峰浓度增加约45%，达峰时间延迟约30分钟。
主要在肝脏和肾脏代谢，代谢产物药理活性未知。几乎完全（＞99%）经肾脏以代谢物形式排泄。口服后消除半衰期约为2.5小时。
适应症范围
适用于18岁以上成年人：
- 中风所致痉挛状态的对症治疗
- 中重度肌筋膜疼痛综合征（包括背部疾病引起的肌肉痉挛）
用药方案
餐后服用，温水送服。空腹服用会降低生物利用度。
推荐日剂量150-450mg，分三次服用。具体剂量需根据患者个体需求和耐受性调整。
特殊人群用药
- 中度肾功能不全患者：需谨慎调整剂量，密切监测肾功能
- 重度肾功能不全患者：禁用
- 中度肝功能不全患者：需谨慎调整剂量，密切监测肝功能
- 重度肝功能不全患者：禁用
- 18岁以下儿童：安全性和有效性尚未确立，禁用
不良反应监测
基于超过12,000例患者的上市后数据，最常见的不良反应涉及皮肤及皮下组织、全身性紊乱、神经系统和消化系统。过敏反应占所有不良反应的50-60%，多数为非严重性且可自行缓解。危及生命的过敏反应极为罕见。
严重不良反应包括：
- 过敏性休克（非常罕见）
- 支气管痉挛（罕见）
- 严重皮肤反应（罕见）
禁忌症
- 对托哌酮或结构类似物（如依匹唑）或任何辅料过敏者
- 重症肌无力患者
- 哺乳期女性
特殊注意事项
过敏反应是最常见的不良反应，表现从轻度皮肤反应到严重全身性反应（包括过敏性休克）。女性和有药物过敏史的患者风险较高。已知对利多卡因过敏者需警惕交叉反应。
用药期间若出现过敏症状，应立即停药并就医。过敏反应发生后禁止再次使用该药物。
含乳糖单水合物，遗传性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者禁用。
药物相互作用
与CYP2D6底物（如右美沙芬）合用会增加后者血药浓度。与其他中枢性肌松药合用时需考虑潜在协同作用。
过量处理
症状可能包括嗜睡、胃肠紊乱、心动过速、高血压，严重时可出现惊厥、呼吸抑制、昏迷。无特异性解毒剂，需对症治疗。
储存条件
避光，2-25°C保存，有效期3年。处方药需凭医师处方购买。
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