利鲁唑片
Riluzole Tables注册证号：国药准字J20140092
含量:铝塑泡罩包装，56片/盒，14片/盒
类型：OTC药品
针对疾病
性状
本品为白色异形薄膜衣片，一侧刻有“RPR 202”字样，除去包衣后显类白色。功效
利鲁唑适用于延长肌萎缩侧索硬化(ALS)患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间。临床试验已经证明利鲁唑可延长ALS患者的存活期。存活的定义为不需插管进行机械通气也未接受气管切开的存活患者。
没有证据表明利鲁唑对运动功能、肺功能、肌束震颤、肌力和运动症状具有治疗作用。在晚期ALS患者中利鲁唑未显示出疗效。
仅在ALS中研究了利鲁唑的安全性和有效性。因此，利魯唑不得用于任何其他类型的运动神经元病。
化学成分
本品主要成份为利鲁唑化学名称：2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑
化学结构式：
分子式：C8H5F3N2OS
分子量：234.20
药理作用
药相互作用
尚无临床研究以评估利鲁唑与其他药品的交互作用。使用人肝脏微粒体制剂的体外研究提示CYP1A2为参与利鲁唑初始氧化代谢的主要同工酶。CYP1A2的抑制剂(如咖啡因，双氮芬酸，地西泮，尼麦角林，氣米帕明，丙咪嗪，氟伏沙明，非那西汀，茶碱，阿米替林以及喹诺酮类)可潜在降低利鲁唑的清除率，而CYP 1A2的诱导剂(如卷烟烟气，炭烤的食物，利福平以及奥美拉唑)可增加利鲁唑的清除率。
禁忌症
-对本品及其任何成份过敏。-肝脏疾病或基线转氨酶高于正常上限3倍者。
-妊娠及哺乳期。
用法用量
推荐剂量为每次1片，每日两次(50mg每12小时一次）。每日定时口服，如早晚各一片。
如漏服一次，按原计划服用下一片。
增加每日剂量并不能显著提高预期益处。
具有运动神经元病治疗经验的专科医师才可启用利魯唑治疗。
注意事项
肝损害：利鲁唑慎用于有肝功能异常史的患者，或血清转氨酶(ALT/SGPT; AST/SG0T升至正常上限3倍)、胆红棄和/或γ-谷氨酰转移酶(GGT)水平轻度增高的患者。肝功能检测的基线堆高(特别是胆红素升高)须禁止利鲁唑的使用(见[不良反应]）。
因为有肝炎的风险，在利鲁唑治疗前和治疗过程中应该进行血清转氨酶，包括ALT的检测。在治疗最初3个月，须每月检测ALT,在第1年每3个月检测1次，以后每年一次。在发生ALT水平增高的患者，须进行更为频繁的ALT水平的检测。
如果ALT水平堆加至5倍ULN,利鲁唑须停药。在发生ALT増加至5倍ULN的患者尚无减量或再次给药的经验。不推荐利鲁唑在这种情况患者的再次给药。
中性粒细胞减少症：
须警告患者向其医生报告所有的发热疾病。发热疾病的报告须提醒医生检查白细胞计数，在中性粒细胞减少情况下停止利鲁唑的使用（见[不良反应]）。
间质性肺病
已有接受利鲁唑治疗报告间质性肺病的病例，其中一部分病例为严重病例(见[不良反应])。如果出现呼吸症状，例如干咳和/或呼吸困难，应进行胸部X线检查，如果有提示间质性肺炎的发现(例如两侧肺弥散不透明），应立即停用利鲁唑。在大部分报告的病例中，停药和对症治疗后，症状消除。
肾损害：
在中度或重度慢性肾功能不全(肌酐清除率在10-50ml/min)的患者和健康志愿者单次口服50mg利鲁唑给药后，其药代动力学参数无显著差异。本品不推荐用于肾功能损害的患者，因为在此人群尚未进行重复给药的研究。
对驾车和使用机器能力的影响
须警告患者有头晕或眩晕的可能，并建议其当发生这些症状时不要驾车或操作机器。
尚无对驾车和使用机器影响的研究。
不良反应
在利鲁唑用于ALS患者的Ⅲ期临床研究中，最常见报告的不良反应为乏力、恶心和肝功能检测异常。不良反应按照其发生率排序列出如下，使用如下约定：非常常见(≥1/10)，常见(≥1/100至<1/10)，不常见(≥1/1,000至 <1/100)，罕见(≥1/10,000至<1/1,000)，非常罕见(<1/10,000),未知(不能从已知数据评估）。
血液和淋巴系统异常 不常见：贫血
未知：严重中性粒细胞减少症(见[注意事项]）
免疫系统异常 不常见：类过敏反应、血管性水肿
神经系统异常 常见：头疼、眩晕、感觉异常、嗜睡
呼吸、胸部和纵隔疾病 不常见：间质性肺病 (见[注意事项]）
心脏异常 常见：心动过速
胃肠道异常 非常常见：恶心
常见：腹泻、腹痛、呕吐
不常见：胰腺炎
肝胆-异常 非常常见：肝功能检测异常。丙氨酸氨基转移酶的增高通常发生于利鲁唑治疗的前3个月内 ；其通常为一过性.且当治疗继续时，其水平在2至6个月内恢复至低于正常上限2倍。这些増 高可伴有黄疸。在临床试验中ALT升高超过正常范围上限5倍的患者中止治疗后ALT水平在2～ 4个月内恢复至正常范围上限2倍以下。（见[注意事项])
未知：肝炎
一般性异常及纶药部位状况 非常常见：乏力
常见：疼痛