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安立生坦片

Ambrisentan tablets
生产商:加拿大Patheon Inc.
注册证号:注册证号H20160364
含量:5mg
类型:OTC药品
安立生坦片

针对疾病

肺动脉高压

性状

5 mg片为粉红色双凸的方形薄膜衣片,一面刻有\"GS\",另一面刻有\"K2C \"; 10 mg片为深粉红色双凸的椭圆形薄膜衣片,一面刻有\"GS\",另一面刻有\"KE3\"

功效

凡瑞克适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),用以改善运动能力和延缓临床恶化。支持本品有效性的研究主要包括特发性或遗传性PAH(64%)或结缔组织病相关性PAH(32%)病因学特征的患者。

化学成分

化学名称:( )-(2S)-2-[(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸
化学结构式:

分子式:C22H22N2O4
分子量:378.42

药理作用

药相互作用

禁忌症

用法用量

本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对经验的医生决定是否开始本药治疗,并对疗过程进行严格监测。
成人剂量
起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次;如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。
药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见[注意事项]部分)。
育龄期女性
女性只有在妊娠测试阴性、以及使用2种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用T型铜380AIUD或LNg20IUS进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。接受本药治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见[禁忌]和[注意事项]部分)。
已存在肝脏损害
目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。
肝转氨酶升高
其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。如转氨酶升高>5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素>2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。
与环孢素A 合用
与环孢素A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见[药物相互作用]、[药代动力学]部分)。

注意事项

不良反应