盐酸格拉司琼葡萄糖注射液
Granisetron Hydrochloride and Glucose Injection注册证号：国药准字H20041412
含量:50ml：盐酸格拉司琼3mg（以格拉司琼计）与葡萄糖2.5g。
类型：OTC药品
针对疾病
性状
本品为无色或几乎无色澄明液体功效
用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。化学成分
本品主要成份为盐酸格拉司琼。化学名称：1-甲基-N-[ 9-甲基-桥-9-氮杂双环[3，3，1]壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。
化学结构式：
分子式：C18H24N4O?HCl
分子量：348.87
辅料：葡萄糖
药理作用
药理作用本品是一种高选择性的5HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5HT，5HT可激活中枢或迷走神经的5HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢5HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。
毒理研究
生殖毒性 本品皮下给药剂量达到6mg/kg/天（以体表面积计算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍）时，未表现出对雌、雄大鼠生育能力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天（54mg/m2/天，按体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍）及3mg/kg/天（35.4mg/m2/天，按体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍）的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。但尚无充分和严格对照的本品妊娠妇女给药的临床研究。因为动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实必需时，才可以在妊娠期间使用本品。
目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。因为许多药物可以经乳汁分泌，故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。
遗传毒性 本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS明显增加、体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。
致癌性 在给药两年的致癌性试验，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg/天（6、30、300mg/m2/天），其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg/天。结果显示，5mg/kg/天以上组（包括该剂量组）雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积计算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍）的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而1mg/kg/天组雄性大鼠和5mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积计算，分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍）的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中，经口给予本品100mg/kg/天组（600mg/m2，以体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍）的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出最后结论。因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤，故本品只在说明书中推荐的剂量下和适应症范围内应用。
药相互作用
未进行该项实验且无可靠参考文献禁忌症
1、胃肠道梗阻者禁用。2、对本品过敏者禁用
用法用量
静脉滴注,成人用量通常为3mg,于治疗前30分钟给药。大多数病人只需给药1次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1～2次,但每日最高剂量不应超过9mg。注意事项
1、肝、肾功能不全者无需调整剂量。2、由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇除非必需外，不宜使用。哺乳期妇女慎用，若使用本药时应停止哺乳。
【儿童用药】小儿用药的安全性尚未确定，故禁用本品。
【老年用药】老年人无需调整剂量。