浸润用丙氧卡因Propoxycaine infiltration 更新时间:2025-10-09 15:50:52 一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(酯类局部麻醉药)。
- 来源与性状
来源 :丙氧卡因(Propoxycaine)为化学合成药物,是普鲁卡因的结构类似物(对氨基苯甲酸酯类)。
性状 :其盐酸盐形式为白色结晶性粉末,易溶于水,水溶液呈酸性。其浸润制剂通常为无菌注射液。
历史 :于20世纪50年代研发,曾作为短效局部麻醉剂使用,但因更安全有效的替代品(如利多卡因)出现,临床使用锐减。
- 管理级别
无成瘾性:丙氧卡因无已知滥用潜力,不属于麻醉药品或精神药品。
毒性可控:其全身毒性(如中枢神经系统、心血管系统毒性)在常规医疗剂量下可控,未列入医疗用毒性药品。
需专业监管:作为注射用处方药,需医生处方并在医疗监督下使用。
- 临床价值
分类 :历史药物(H2)或限制使用药(H3)。
原因 :
自然淘汰(H2) :因作用持续时间短(约30-60分钟),且过敏反应风险高于酰胺类局麻药(如利多卡因),已被更安全、长效的局麻药广泛替代。
潜在限制使用(H3) :极少数情况下可能用于对酰胺类局麻药过敏且无酯类禁忌的患者(需严格皮试),但证据有限,非标准选择。
非首选/替代 :无证据支持其作为首选药(F)或常规替代药(A)。
二、核心功效与临床应用
核心功效 :可逆性阻断神经细胞钠离子通道,抑制神经冲动传导,产生局部麻醉作用(感觉神经为主)。
临床应用(历史/极有限) :
浸润麻醉 :曾用于小范围外科手术(如皮肤活检、浅表切口)的局部浸润注射麻醉。
牙科麻醉 :过去偶尔用于牙科短时操作的局部浸润(现极少用)。
注:现代临床实践基本被酰胺类局麻药取代,临床应用记录极少。
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
局部反应 :注射部位疼痛、水肿。
全身毒性(过量或误入血管) :
中枢神经系统 :耳鸣、口周麻木、眩晕、嗜睡、抽搐、呼吸抑制。
心血管系统 :低血压、心动过缓、心律失常、心脏骤停(极高剂量)。
过敏反应 :
酯类特有风险 :荨麻疹、支气管痉挛、过敏性休克(与代谢产物对氨基苯甲酸相关)。
- 禁忌与风险
绝对禁忌 :
已知对丙氧卡因、其他酯类局麻药(如普鲁卡因、丁卡因)或对氨基苯甲酸衍生物(如PABA防晒剂)过敏者。
严重房室传导阻滞、严重心衰等未控制的严重心血管疾病。
相对禁忌/高风险人群 :
肝功能障碍(影响胆碱酯酶代谢)。
伪胆碱酯酶缺乏症(遗传性或获得性,显著延长代谢,增加毒性风险)。
重症肌无力(局麻药可能加重肌无力)。
孕妇、哺乳期妇女、儿童(安全性数据极缺乏)。
重要注意事项 :
必须皮试 :使用前需进行酯类局麻药皮内试验(尽管阴性不能完全排除过敏)。
避免血管内注射 :注射前务必回抽,防止误入血管导致严重全身毒性。
剂量控制 :严格遵循极量限制,警惕毒性累积。
抢救准备 :使用场所需备有氧气、苯二氮䓬类(抗抽搐)、脂肪乳剂(抢救局麻药全身毒性)及心肺复苏设备。
交叉过敏 :酯类局麻药间存在交叉过敏,与酰胺类(如利多卡因)无交叉。
- 医疗建议强调
重要提示 :浸润用丙氧卡因在现代临床中已基本淘汰。任何局部麻醉药物的选择、使用方式、剂量及风险评估均必须由专业医生根据患者具体情况严格判断。患者切勿自行用药。若涉及局麻药过敏史或特殊健康状况,务必在治疗前详细告知医生。
参考文献
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经典综述,详述酯类与酰胺类局麻药的药理学差异,强调酯类代谢依赖血浆假性胆碱酯酶及过敏风险。
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明确列出酯类局麻药(含丙氧卡因)因代谢产物PABA导致的过敏反应风险高于酰胺类,并讨论毒性机制与管理。
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权威药物词典,记载丙氧卡因性状、历史用途、剂量及禁忌症(包括酯类过敏、伪胆碱酯酶缺乏)。
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教科书明确将丙氧卡因归类为“已极少使用”的短效酯类局麻药,并指出其被利多卡因等取代。
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监管档案显示丙氧卡因从未被列为管制物质(C-I至C-V),印证其Rx-G分类。上市后因安全性和替代品退出主流市场。
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对比酯类与酰胺类过敏机制,强调酯类过敏主要由PABA代谢物引发,发生率高。