扎西他滨Zalcitabine
更新时间:2025-06-21 00:36:35一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(核苷类逆转录酶抑制剂)
- 来源与性状
扎西他滨(Zalcitabine)是人工合成的核苷类似物,化学结构为2',3'-双脱氧胞苷(ddC),通过抑制HIV逆转录酶活性阻断病毒DNA合成。其开发背景源于20世纪80年代艾滋病治疗需求,属于早期抗HIV药物之一。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G)。因其属于抗病毒治疗药物,需严格遵循处方管理,但未涉及麻醉、精神或毒性成分,未被列入特殊管制类别。
- 临床价值
历史药物(H2,自然淘汰药)。因严重副作用(如周围神经病变、胰腺炎)及更安全有效的替代药物(如拉米夫定、恩曲他滨)出现,已逐渐退出临床一线使用。
二、核心功效与临床应用
- 抗HIV作用:通过竞争性抑制HIV-1逆转录酶,终止病毒DNA链延伸,减少病毒复制。
- 联合治疗:早期用于对齐多夫定(AZT)耐药或无法耐受患者的替代方案,常与其他抗逆转录病毒药物联用以降低耐药风险。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 严重不良反应:周围神经病变(疼痛、麻木)、胰腺炎(可致命)、乳酸酸中毒(伴肝脂肪变性)。
- 常见反应:口腔溃疡、皮疹、恶心、头痛,偶见肝功能异常(血清转氨酶升高)。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:对药物成分过敏者;已存在周围神经病变或胰腺炎病史患者。
- 相对禁忌:与拉米夫定联用可能相互抑制活性代谢物生成,需避免联合用药;肾功能不全者需调整剂量。
- 警示:长期使用需监测血常规、肝肾功能及乳酸水平,妊娠期使用需权衡风险。
参考文献
- 核苷类逆转录酶抑制剂的药理机制及早期临床应用研究。
- 抗HIV药物安全性比较与替代治疗方案(2017年临床指南)。
- 药物相互作用数据库(拉米夫定与扎西他滨配伍禁忌)。
- 艾滋病治疗药物不良反应监测报告(胰腺炎与乳酸酸中毒案例)。
重要提示:扎西他滨已非现代艾滋病治疗首选方案,具体用药需由感染科医生根据患者个体情况评估。