替诺福韦酯Tenofovir disoproxil

更新时间：2025-10-09 15:50:52

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（核苷酸类逆转录酶抑制剂）
• 来源与性状
  替诺福韦酯（Tenofovir disoproxil）是替诺福韦的前药形式，通过酯化提高口服生物利用度。其富马酸盐形式（富马酸替诺福韦二吡呋酯）为白色至类白色结晶粉末，水溶性较低。该药物于2001年首次获批用于HIV治疗，2014年扩展至乙型肝炎病毒（HBV）感染治疗。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于需医生处方使用的抗病毒药物，但未纳入麻醉、精神类或毒性药品管制范畴。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：作为慢性乙型肝炎和HIV-1感染的一线治疗方案，具有强效抗病毒活性、高耐药屏障及长期安全性证据支持。

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二、核心功效与临床应用

1. 抗病毒作用

• 抑制HBV DNA聚合酶和HIV逆转录酶，阻断病毒复制。
• 对野生型及拉米夫定/恩替卡韦耐药株均有效。

2. 适应症

• HIV-1感染：联合其他抗逆转录病毒药物（如恩曲他滨）治疗成人和≥12岁青少年。
• 慢性乙型肝炎：适用于HBeAg阳性/阴性患者的长期抗病毒治疗，包括肝硬化代偿期患者。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

1. 肾脏毒性：可能引起肾小管功能障碍，表现为血肌酐升高、低磷血症。
2. 骨代谢异常：长期使用可导致骨密度降低，增加骨折风险。
3. 胃肠道反应：恶心、腹泻（发生率<10%）。
4. 乳酸酸中毒（罕见但严重）。

• 禁忌与风险

1. 绝对禁忌：

• 严重肾功能不全（eGFR <30 mL/min/1.73m²）
• 已知对替诺福韦或辅料过敏

2. 相对禁忌：

• 存在骨质疏松高危因素（如绝经后女性）
• 合并使用肾毒性药物（如氨基糖苷类、NSAIDs）
• 监测要求

1. 基线及治疗期间每3-6个月监测肾功能（eGFR、尿蛋白）。
2. 高危患者每1-2年进行骨密度检测。
3. 妊娠期使用需权衡利弊（FDA妊娠分级B类）。

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参考文献

1. 富马酸替诺福韦二吡呋酯片药理机制及适应症（2024年更新）
2. 核苷酸逆转录酶抑制剂临床应用指南（2023年版）
3. 慢性乙型肝炎防治指南（2022年修订版）
4. 抗HIV药物联合治疗专家共识（2021年）

医疗建议声明：具体治疗方案需由感染科或肝病专科医生根据患者个体情况制定，本信息不可替代专业诊疗。