拉米夫定和奈韦拉平Stavudine, Lamivudine and Nevirapine 更新时间:2025-06-21 00:36:35 一、药物基本属性
1. 药品分类
化学药品 (固定剂量复方制剂,含三种抗逆转录病毒药物)
2. 来源与性状
成分与定义 :
拉米夫定(Lamivudine) :核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),化学合成,白色至类白色结晶粉末。
司他夫定(Stavudine) :核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),化学合成,白色结晶固体。
奈韦拉平(Nevirapine) :非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),化学合成,白色至类白色粉末。
历史 :
该复方制剂为早期HIV治疗方案的组成部分,曾用于资源有限地区的一线治疗(如WHO 2006年指南)。
因司他夫定的长期毒性(脂肪萎缩、周围神经病变)和奈韦拉平的高耐药屏障不足,现已被更安全的药物(如替诺福韦、多替拉韦)替代。
3. 管理级别
级别 :非管制处方药(Rx-G)
原因 :
不含麻醉、精神类或毒性成分;
中国《麻醉药品和精神药品管理条例》及WHO目录均未将其列为管制药品。
4. 临床价值
分类 :自然淘汰药(H2)
原因 :
司他夫定因严重代谢毒性(脂肪萎缩、乳酸酸中毒)被WHO 2019年指南明确建议逐步淘汰;
奈韦拉平因肝毒性和耐药性风险,仅作为替代方案(如无法获得整合酶抑制剂时);
拉米夫定仍为基础药物,但需与更高效药物联用。
二、核心功效与临床应用
1. 作用机制
拉米夫定 :竞争性抑制HIV逆转录酶,终止DNA链延长;
司他夫定 :类似机制,但线粒体毒性显著;
奈韦拉平 :非竞争性结合逆转录酶,诱导构象变化抑制活性。
2. 适应症
历史应用 :
成人及儿童HIV-1感染的初始治疗(2000年代早期方案);
资源有限地区的简化治疗方案(每日一次给药)。
当前地位 :
不建议作为首选 :WHO 2021年指南推荐替诺福韦+拉米夫定(或恩曲他滨)+多替拉韦为一线方案;
特殊场景 :仅用于无法获得新型药物或对现有方案耐药的患者。
三、使用禁忌与注意事项
1. 副作用
司他夫定 :
脂肪萎缩(发生率15-20%)、外周神经病变、乳酸酸中毒(罕见但致命);
奈韦拉平 :
肝毒性(ALT升高率10%,严重肝炎<1%)、Stevens-Johnson综合征(早期风险);
拉米夫定 :
2. 禁忌与风险
绝对禁忌 :
严重肝功能不全(奈韦拉平禁忌);
既往对任一成分过敏;
妊娠早期(奈韦拉平潜在致畸性)。
相对禁忌 :
肾功能不全(需调整司他夫定剂量);
合并结核病(奈韦拉平与利福平存在相互作用)。
3. 监测要求
基线检查 :肝功能、CD4计数、病毒载量;
治疗中 :每3个月监测肝酶、血脂及体脂分布变化。
参考文献
WHO. Consolidated guidelines on HIV prevention, testing, treatment, service delivery and monitoring: Recommendations for a public health approach . 2021.
U.S. FDA. Stavudine label: Boxed Warning on Lactic Acidosis/Hepatomegaly . 2019.
EMA. Nevirapine Assessment Report: Hepatic and Cutaneous Risks . 2018.
中华医学会感染病学分会. 艾滋病诊疗指南(2021年版) .
重要提示 :该复方制剂已非国际主流推荐方案,使用需严格评估风险效益,并在专科医生指导下进行。