恩曲他滨，替诺福韦艾拉酚胺，达卢那韦和可比司他Emtricitabine, Tenofovir alafenamide, Darunavir and Cobicistat

更新时间：2025-06-21 00:36:35

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（四联复方抗逆转录病毒制剂）
  包含四种活性成分：核苷类逆转录酶抑制剂（恩曲他滨、替诺福韦艾拉酚胺）、蛋白酶抑制剂（达卢那韦）、药代动力学增效剂（可比司他）。
• 来源与性状
  该复方制剂为人工合成的小分子药物组合，通过不同机制协同抑制HIV复制。达卢那韦通过抑制HIV蛋白酶活性阻止病毒成熟；恩曲他滨和替诺福韦艾拉酚胺作为核苷酸类似物干扰逆转录过程；可比司他通过抑制CYP3A4酶提升达卢那韦的生物利用度。
• 管理级别
  处方药（Rx-G），属于需专业医师评估后开具的常规处方药，未纳入麻醉/精神类管制目录。需严格监测肝肾功能及药物相互作用。
• 临床价值
  精准干预药（P）
  适用于对整合酶抑制剂耐药或不耐受的HIV感染者，尤其针对病毒载量较高或存在特定基因突变的患者。复方设计简化用药方案，提升依从性。

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二、核心功效与临床应用

• 抗病毒作用
  通过多靶点抑制HIV-1复制，降低病毒载量至检测限以下，恢复CD4+ T细胞数量。
• 适应人群
  ≥12岁且体重≥40kg的初治或经治HIV感染者，WHO推荐用于二线治疗方案。
• 特殊场景应用
  妊娠期妇女（需评估肾功能及药物相互作用）、合并乙肝感染者（需注意停用后乙肝复发风险）。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 肾脏与骨骼：替诺福韦艾拉酚胺较二吡呋酯安全性更优，但仍需监测肾小球滤过率及血磷水平（摘要2、5）。
  • 消化道反应：达卢那韦可能引起腹泻（10%-16%）、恶心（3%-7%）。
  • 代谢异常：可比司他可升高血清肌酐（无实际肾损伤），需关注尿酸及血脂变化。
  • 过敏反应：磺胺类药物交叉过敏者慎用达卢那韦。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重肝功能不全（Child-Pugh C级）、对组分过敏。
  • 相对禁忌：合并使用强效CYP3A诱导剂（如卡马西平）、eGFR<30 mL/min患者。
  • 药物相互作用：与利福平、圣约翰草、阿片类药物存在禁忌；需调整剂量的药物包括他汀类、抗心律失常药。

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重要提示
本复方需在HIV专科医师指导下使用，治疗期间每3个月监测病毒载量及耐药突变。暴露后预防（PEP）或暴露前预防（PrEP）需选择不含达卢那韦的专用方案（如F/TAF或F/TDF）。

参考文献
《新英格兰医学杂志》2024年PURPOSE 1试验、《柳叶刀》2020年DISCOVER研究、WHO 2023年HIV治疗指南、FDA药品说明书（达芦那韦/可比司他/恩曲他滨/TAF复方）。