恩曲他滨，替诺福韦艾拉酚胺和利匹韦林Emtricitabine, Tenofovir alafenamide and Rilpivirine

更新时间：2025-06-21 00:36:35

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（固定剂量复方制剂，含核苷类逆转录酶抑制剂+非核苷类逆转录酶抑制剂）
  具体成分：

  • 恩曲他滨（Emtricitabine）：核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）
  • 替诺福韦艾拉酚胺（Tenofovir alafenamide，TAF）：核苷酸类逆转录酶抑制剂（NtRTI）
  • 利匹韦林（Rilpivirine）：非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）

• 来源与性状

  • 来源：合成化合物，用于HIV-1感染治疗。
  • 性状：口服片剂，需冷藏（部分剂型可能为薄膜衣片）。
  • 历史：该复方制剂于2016年首次获FDA批准（商品名Odefsey®），旨在简化HIV治疗方案，减少每日药片数量。

• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）

  • 原因：不含麻醉、精神类成分，但需专业医生处方以监测疗效和安全性。

• 临床价值
  首选药（F）

  • 原因：作为完整的抗逆转录病毒治疗方案（STR，单一片剂方案），适用于初治HIV患者或病毒抑制稳定的患者，具有高效性、低耐药风险及较少的副作用。

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二、核心功效与临床应用

• 核心功效

  1. 抑制HIV-1病毒复制：通过三重机制阻断逆转录酶活性，降低病毒载量。
  2. 免疫重建：提高CD4+ T细胞计数，改善免疫功能。
  3. 减少传播风险：用于暴露前预防（PrEP）或暴露后阻断（PEP）。

• 临床应用

  • 适应症：
  • 成人和≥12岁青少年（体重≥35kg）的HIV-1感染治疗。
  • 病毒载量稳定（≤100,000 copies/mL）且无NNRTI耐药突变者优先。
  • 联合治疗：需与其他抗逆转录病毒药物联用（如整合酶抑制剂），但复方本身已包含三种成分。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见（≥10%）：恶心、头痛、腹泻、疲劳、失眠。
  • 严重：
  • 肾功能损害（TAF相关，但风险低于TDF）：需监测肌酐清除率。
  • 抑郁/自杀倾向（利匹韦林相关）：需关注精神症状。
  • 骨密度降低（长期使用TAF）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：
  • 对成分过敏者。
  • 合并使用强效CYP3A诱导剂（如卡马西平、利福平），因可降低利匹韦林浓度。
  • 相对禁忌：
  • 严重肾功能不全（肌酐清除率<30 mL/min）。
  • HBV/HIV合并感染者（停药后可能引发乙肝急性恶化）。

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参考文献

1. FDA. (2016). Odefsey (emtricitabine, rilpivirine, tenofovir alafenamide) Prescribing Information.
2. Saag MS, et al. (2020). Antiretroviral Drugs for Treatment and Prevention of HIV Infection in Adults. JAMA.
3. Gallant J, et al. (2017). Efficacy and Safety of Tenofovir Alafenamide vs. Tenofovir Disoproxil Fumarate. Lancet HIV.

注意：具体用药需结合患者个体情况，建议在感染科或HIV专科医生指导下使用。