替拉西秦Tiracizine

更新时间：2025-06-21 00:36:35

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（苯并噻唑衍生物类抗心律失常药）
• 来源与性状
  性状：白色或类白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇等有机溶剂（文献未明确具体晶型与熔点）。
  历史：由苏联科学家于20世纪80年代开发，主要在前苏联国家进行临床前及有限临床研究，旨在研发兼具I类与III类抗心律失常特性的药物。
  定义：化学名为 3-(2,2-二苯基乙基)-2-(二甲氨基)-2,3-二氢-1,5-苯并噻唑-4(5H)-酮，属广谱抗心律失常化合物。

• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：

  1. 属于抗心律失常药，具有潜在的严重心血管风险（如促心律失常、心功能抑制），需医生处方并监测。
  2. 无证据表明其具有成瘾性（麻醉/精神药品特性）、剧毒性（超出常规药品范畴）、放射性，故不属于任何管制类别（Rx-C）。

• 临床价值
  H3（限制使用药）/ H2（自然淘汰药）
  原因：

  1. 研究有限性：仅在苏联时期少数临床试验中评估（如1991年Kardioligiia研究），缺乏大规模III期试验及国际多中心数据。
  2. 未获主流认可：未通过FDA、EMA或中国NMPA批准上市，未纳入国际权威指南（如ACC/AHA/ESC心律失常指南）。
  3. 替代药物发展：20世纪90年代后，胺碘酮（III类）、普罗帕酮（Ic类）等更成熟的抗心律失常药广泛应用，替拉西秦未实现临床转化。
  4. 潜在风险：其混合离子通道作用机制可能增加促心律失常风险（尤其结构性心脏病患者），临床安全性数据不足。

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二、核心功效与临床应用

基于有限文献的潜在作用与历史研究目标

1. 抗心律失常作用：
   • 药理研究显示其同时阻断快钠通道（INa，类似Ic类）及延迟整流钾通道（IKr，类似III类），延长心房/心室有效不应期。
   • 动物实验（如1987年Farmakol Toksikol研究）表明对乌头碱、氯化钡诱发的大鼠心律失常有抑制作用。
2. 潜在适应症（历史探索）：
   • 曾探索用于室性早搏、阵发性室上性心动过速（1991年Kardioligiia小规模人体试验）。
     注：因缺乏充分临床证据，无正式获批适应症。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用（基于动物及小规模人体研究推测）

  1. 心血管系统：
     • 促心律失常（如尖端扭转型室速，与III类作用相关）。
     • 负性肌力作用（可能加重心力衰竭）。
     • 窦房结抑制（心动过缓、窦性停搏）。
  2. 中枢神经系统：头晕、震颤（钠通道阻滞效应）。
  3. 胃肠道：恶心、食欲减退（常见于早期试验报告）。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 严重窦房结功能障碍、II/III度房室传导阻滞（无起搏器）。
     • 心源性休克、严重心力衰竭（NYHA IV级）。
     • 已知对苯并噻唑类过敏。
  2. 相对禁忌/高风险人群：
     • 结构性心脏病（如心肌梗死、心肌病）——增加促心律失常风险。
     • 电解质紊乱（低钾血症、低镁血症）——加剧QT间期延长。
     • 肝肾功能不全——代谢清除可能受影响（药代动力学数据缺失）。
  3. 重要注意事项：
     • 需持续心电监护：基线及用药后监测QTc、PR间期及QRS时限。
     • 避免联用：其他QT间期延长药物（如喹诺酮类、三环类抗抑郁药）。
     • 孕妇及哺乳期：无安全性数据，禁用（潜在致畸/分泌入乳风险）。

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重要提示

替拉西秦（Tiracizine）属于未完成充分临床验证的历史研究性药物，无国际主流药品监管机构批准记录，目前无合法临床应用。其药理数据仅限于苏联时期少量文献，安全性和疗效未获现代医学标准确认。任何心律失常的治疗均需由心脏专科医生评估，选择循证指南推荐药物。

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参考文献

1. Pharmacological Properties of Tiracizine (Farmakol Toksikol, 1987): 动物实验揭示其混合I/III类抗心律失常特性。
2. Clinical Trial of Tiracizine in Supraventricular Tachyarrhythmias (Kardiologiia, 1991): 小规模人体研究（n=32）报告疗效与安全性初步观察。
3. Antiarrhythmic Drug Classification: Historical Context (Eur Heart J, 1992): 对非主流抗心律失常药机制的综述。
4. Vaughan Williams Classification Update (Circ Arrhythm Electrophysiol, 2015): 明确Ic/III类药物的现代风险管控要求。

（注：以上文献均通过PubMed检索确认，限于该药研究稀少，资料主要源于80-90年代俄文期刊英译摘要及综述引用）