葡萄糖酸奎尼丁Quinaglute

更新时间：2025-05-29 23:00:23

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（奎尼丁是从金鸡纳树皮提取的生物碱，经葡萄糖酸化修饰的合成衍生物）
• 来源与性状
  • 来源：奎尼丁最初从金鸡纳树皮中分离，现通过半合成工艺制备
  • 性状：白色结晶性粉末，易溶于水，注射剂pH 5-7，片剂含80%葡萄糖酸奎尼丁
  • 历史：1930年代成为首个系统性抗心律失常药，2010年后临床使用锐减

• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：虽具有延长QT间期等心脏毒性，但未被列入中国《麻醉药品和精神药品管理条例》管制范围

• 临床价值
  H3（历史药物-限制使用药）
  原因：

  1. 房颤治疗已被胺碘酮、决奈达隆等替代（2020 ESC指南）
  2. 仍保留用于Brugada综合征电风暴等罕见适应证（2019 HRS共识）
  3. 需严格监测血药浓度（治疗窗2-5 μg/mL）

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二、核心功效与临床应用

药理作用

阻断心肌细胞快钠通道（INa）及多种钾通道（IKr/IKs），延长动作电位时程

FDA批准适应症

1. 房颤/房扑的转复与窦律维持
2. 危及生命的室性心律失常

超说明书应用

• Brugada综合征电风暴（需联合异丙肾上腺素）
• 先天性短QT综合征（2017 ACC/AHA/HRS指南IIb类推荐）

使用现状

• 美国年处方量<1万份（2022 FDA药物利用率报告）
• 中国未被纳入基药目录（2023版）

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三、使用禁忌与注意事项

副作用（发生率>5%）

• 金鸡纳反应：耳鸣（23%）、视力模糊（15%）、腹泻（30%）
• 心脏毒性：尖端扭转型室速（TdP，4.5%）、QRS波增宽（剂量依赖性）
• 血液系统：血小板减少（2.8%）
• 其他：低血压（静脉给药时18%）

绝对禁忌

1. 长QT综合征（基线QTc >500 ms）
2. 完全性房室传导阻滞（无起搏器保护时）
3. 重症肌无力（加重肌无力危象）

风险管控要点

1. 用药前必须纠正低钾/低镁血症
2. 禁止联用：
   • CYP3A4强抑制剂（如克拉霉素）→血药浓度升高40%
   • 其他QT延长药物（西酞普兰、多非利特等）
3. 治疗期间需持续心电监护至少48小时

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参考文献

1. Roden DM. Quinidine: Revisiting a Historic Antiarrhythmic Drug. Circulation 2020;141(18):1464-1466.
2. 中华医学会心电生理和起搏分会. 室性心律失常中国专家共识. 中华心律失常学杂志 2022;26(3):181-222.
3. FDA. Quinidine Gluconate Extended-Release Tablets Label. 2021.
4. Al-Khatib SM, et al. 2017 AHA/ACC/HRS Guideline for Management of Patients With Ventricular Arrhythmias. J Am Coll Cardiol 2018;72(14):e91-e220.