抗心律失常药，III级Antiarrhythmics, class III

更新时间：2025-10-09 15:50:52

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（钾通道阻滞剂）
• 来源与性状
  该类药品主要为人工合成的苯并呋喃衍生物（如胺碘酮）和磺酰胺衍生物（如索他洛尔），呈白色至类白色结晶性粉末。最早于1960年代发现胺碘酮的抗心律失常特性，1990年代被WHO正式归为III类抗心律失常药。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：属于需要医师处方使用的心血管系统药物，但无成瘾性和特殊毒性，不符合麻醉/精神药品管制标准。
• 临床价值
  R（挽救药）/F（首选药）
  原因：胺碘酮是心肺复苏指南推荐的室颤/无脉性室速首选药（证据等级I类推荐），索他洛尔被列为房颤复律后维持窦性心律的一线选择（2020 ESC指南）。

二、核心功效与临床应用

• 延长心肌细胞动作电位时程（APD）和有效不应期（ERP）
  通过阻滞快速激活延迟整流钾电流（Ikr），增加复极时间
• 适应证：

1. 威胁生命的室性心律失常（室颤、持续性室速）
2. 房颤/房扑的转复和窦律维持
3. 植入式心脏复律除颤器（ICD）患者的辅助治疗
4. 先天性长QT综合征（特定基因型）

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

1. 尖端扭转型室速（TdP，发生率约2-5%）
2. 胺碘酮：甲状腺功能异常（甲亢/甲减发生率15-20%）、肺纤维化（1-17%）、角膜微粒沉积
3. 索他洛尔：β受体阻滞作用导致心动过缓、支气管痉挛
4. QT间期延长（所有III类药物）

• 禁忌与风险

1. 基线QTc＞450ms或未纠正的低钾/低镁血症
2. 病态窦房结综合征未安装起搏器者
3. 胺碘酮禁用于碘过敏、严重肺纤维化病史
4. 索他洛尔禁于哮喘、心衰NYHA IV级

需监测：每月心电图（QTc变化＞60ms需停药）、每3个月甲状腺功能（胺碘酮）、每6个月胸部HRCT（长期胺碘酮使用者）

参考文献

1. 2020 ESC房颤管理指南（Eur Heart J 2021;42:373-498）
2. 胺碘酮临床应用中国专家共识（中华心血管病杂志 2019;47:258-264）
3. 抗心律失常药物致心律失常作用的临床对策（Circulation 2018;138:1613-1621）
4. III类抗心律失常药药理学（Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed）