抗心律失常药，Ia类Antiarrhythmics, class Ia

更新时间：2025-05-27 22:54:36

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（钠通道阻滞剂）

来源与性状
Ia类抗心律失常药属于钠通道阻滞剂的亚类，具有适度阻滞心肌细胞钠通道的特性，通过延长动作电位时程和有效不应期发挥作用。代表药物包括奎尼丁（源自金鸡纳树皮生物碱）和普鲁卡因胺（人工合成的普鲁卡因衍生物）。这类药物多为白色结晶粉末，可制成口服或注射剂型。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：Ia类药物虽具有心脏毒性风险，但未纳入麻醉、精神或毒性药品管制范畴，需凭医师处方使用。

临床价值
分类：限制使用药（H3）
原因：因QT间期延长、促心律失常等显著副作用风险，临床已逐渐被III类（如胺碘酮）和Ic类（如普罗帕酮）药物替代，目前仅用于特定心律失常或对其他药物无效的病例。

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二、核心功效与临床应用

1. 适应症

   • 房性心律失常：房颤、房扑的复律及维持窦性心律。
   • 室性心律失常：顽固性室性心动过速、心室颤动预防。
   • 预激综合征相关的心律失常。

2. 作用机制

   • 适度阻滞钠通道，降低心肌细胞动作电位0相上升速率，延长复极时间及有效不应期，抑制折返激动。
   • 兼具轻度抗胆碱能作用（如奎尼丁），可能影响房室结传导。

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三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 心脏毒性：QT间期延长、尖端扭转型室速（TdP）、传导阻滞、低血压。
• 消化系统：恶心、腹泻（奎尼丁常见）。
• 免疫反应：普鲁卡因胺可诱发狼疮样综合征。
• 其他：头晕、耳鸣（金鸡纳反应）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：严重窦房结功能障碍、二/三度房室传导阻滞、长QT综合征、心源性休克。
• 相对禁忌：心力衰竭、电解质紊乱（低钾/低镁）、肝肾功能不全。
• 药物相互作用：
  • 禁忌联用其他QT间期延长药物（如索他洛尔、大环内酯类抗生素）。
  • 与地高辛联用可能增加毒性（奎尼丁升高地高辛血药浓度）。

注意事项

• 用药期间需持续心电监护，监测QT间期及血钾水平。
• 初始治疗建议住院环境下进行，便于及时处理恶性心律失常。
• 长期使用需定期评估肝功能及血液学指标（如普鲁卡因胺的狼疮风险）。

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重要提示
Ia类药物的使用需严格遵循适应证，并由心血管专科医师评估风险获益比。患者不可自行调整剂量或联合用药，出现心悸、晕厥等症状应立即就医。

参考文献
（依据权威药理学文献及临床指南整合，具体文献略）