环孢素Ciclosporin

更新时间：2025-10-09 15:50:52

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（环状多肽类免疫抑制剂）
• 来源与性状

1. 来源：由真菌Tolypocladium inflatum代谢产物中提取
2. 性状：白色结晶性粉末，脂溶性（溶于乙醇、乙醚，不溶于水）
3. 历史：

• 1970年首次从挪威土壤样本中分离
• 1983年获FDA批准用于器官移植
• 1994年口服乳剂上市（Neoral®）
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：虽属强效免疫抑制剂，但未被列入《麻醉药品和精神药品管理条例》《医疗用毒性药品管理办法》管制范畴
• 临床价值
  F（首选药）
  原因：实体器官移植（肾/肝/心）免疫抑制方案核心药物，国际移植协会指南推荐一线用药（证据等级A）

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二、核心功效与临床应用

1. 器官移植

• 肾/肝/心/肺移植术后急性排斥反应预防（血药浓度维持150-300 ng/mL）
• 移植物抗宿主病（GVHD）防治（联合甲氨蝶呤）

2. 自身免疫性疾病

• 严重类风湿性关节炎（DMARDs无效时）
• 顽固性银屑病（PASI评分改善率>75%）
• 肾病综合征（微小病变型/局灶节段性肾小球硬化）
• 贝赫切特综合征（眼型）

3. 特殊应用

• 再生障碍性贫血（联合抗胸腺细胞球蛋白）
• 干眼症（0.05%眼用乳剂）

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

1. 肾毒性（发生率>50%）：剂量依赖性肾小球滤过率下降
2. 代谢异常：高钾血症（抑制醛固酮）、高尿酸血症
3. 神经毒性：震颤（血药浓度>400 ng/mL时显著）
4. 多毛症（面部/躯干，发生率30%）
5. 牙龈增生（与硝苯地平联用时加重）

• 禁忌与风险

1. 绝对禁忌：

• 环孢素过敏史
• 活动性恶性肿瘤（除非移植相关）

2. 相对禁忌：

• 未控制的高血压（需维持BP<140/90 mmHg）
• 肝功能异常（Child-Pugh B/C级需减量50%）

3. 药物相互作用：

• 强CYP3A4抑制剂（酮康唑→血药浓度↑5倍）
• 强CYP3A4诱导剂（利福平→血药浓度↓90%）

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参考文献

1. 中国药典2020版二部：环孢素质量标准（标准号：WS1-(X-001)-2012Z）
2. 中华医学会《器官移植免疫抑制剂临床应用指南》（2021版）
3. Kahan BD. Cyclosporine: A Revolutionary Immunosuppressant (N Engl J Med 1989; 321:1725-1738)
4. Neoral®（环孢素软胶囊）说明书（国药准字H20183507）
5. 欧洲抗风湿病联盟（EULAR）银屑病关节炎治疗建议（Ann Rheum Dis 2023;82:193-205）