达比加群酯Dabigatran etexilate

更新时间：2025-05-27 22:54:39

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（直接凝血酶抑制剂类抗凝剂）。
• 来源与性状
  达比加群酯是达比加群的前体药物，化学合成制备，口服后在体内经酯酶水解为活性代谢产物达比加群。其作用机制为通过特异性结合凝血酶的活性位点，直接抑制游离和纤维蛋白结合的凝血酶活性，阻断凝血级联反应，从而发挥抗凝作用。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。需凭医师处方使用，因其抗凝作用可能导致严重出血风险，需在专业医疗监测下调整剂量。
• 临床价值
  首选药（F）：用于非瓣膜性房颤患者的卒中及全身性栓塞预防，尤其适用于对华法林治疗依从性差或需频繁监测INR的患者。
  替代药（A）：用于深静脉血栓（DVT）和肺栓塞（PE）的预防与治疗。

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二、核心功效与临床应用

1. 抗凝治疗

   • 非瓣膜性房颤患者的卒中及全身性栓塞预防（适应症包括卒中史、短暂性脑缺血发作、左心室射血分数＜40%、年龄≥75岁等）。
   • 深静脉血栓（DVT）和肺栓塞（PE）的急性期治疗及复发预防。
   • 髋/膝关节置换术后静脉血栓栓塞症（VTE）的预防。

2. 剂量调整

   • 肾功能正常者：常规剂量为150mg每日两次；肌酐清除率（CrCl）15-30mL/min或高龄（≥80岁）者，推荐110mg每日两次。
   • 严重肾功能不全（CrCl＜15mL/min）或活动性出血患者禁用。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 出血风险：胃肠道出血、颅内出血、术后出血等，严重时需输注凝血因子或使用特异性拮抗剂（如依达赛珠单抗）。
  2. 胃肠道反应：消化不良、腹痛、腹泻。
  3. 其他：肝功能异常、皮疹。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：活动性病理性出血、凝血功能异常、严重肝肾功能不全、妊娠及哺乳期。
  2. 药物相互作用：
     • 避免与强效P-糖蛋白（P-gp）抑制剂（如胺碘酮、维拉帕米）联用，可能升高血药浓度。
     • 与抗血小板药物（阿司匹林、氯吡格雷）或NSAIDs联用可增加出血风险。

• 注意事项

  1. 用药期间需监测肾功能（至少每年一次，CrCl＜50mL/min者每半年一次）。
  2. 围手术期需评估出血风险，术前停药时间根据肾功能调整（通常24-48小时）。

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参考文献

（注：依据用户提供的资料及临床指南综合整理，具体文献建议查阅《新英格兰医学杂志》《血栓与止血学》等权威期刊。）
医疗建议声明：用药前需由医生评估个体化风险，本信息不可替代专业诊疗。