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地瑞那韦Darunavir

更新时间:2025-06-21 00:36:35

一、药物基本属性

药品分类
化学药品(抗病毒药,蛋白酶抑制剂)

来源与性状
地瑞那韦(Darunavir)是一种人工合成的抗逆转录病毒药物,属于HIV-1蛋白酶抑制剂,通过特异性抑制病毒蛋白酶活性,阻断病毒颗粒成熟过程。其化学结构含有一个核心的羟乙胺磺酰基团,具有立体选择性,需与其他药物(如利托那韦)联用以增强药效。

管理级别
非管制处方药(Rx-G)
原因:未列入麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品目录,属于需凭处方使用的抗病毒药物。

临床价值
替代药(A)
原因:主要用于对其他蛋白酶抑制剂耐药或治疗失败的HIV-1感染者,作为二线或后续治疗方案,需与利托那韦等药代动力学增强剂联用以提高生物利用度。


二、核心功效与临床应用

核心功效

  1. 抑制HIV-1蛋白酶活性:阻止病毒多聚蛋白的裂解,抑制成熟病毒颗粒的形成。
  2. 高耐药屏障:对多种耐药突变株仍保持活性。

临床应用


三、使用禁忌与注意事项

副作用

  1. 胃肠道反应:腹泻、恶心、呕吐(发生率约10-20%)。
  2. 皮肤反应:皮疹(包括Stevens-Johnson综合征等严重过敏反应)。
  3. 代谢异常:血脂升高、胰岛素抵抗。
  4. 肝功能异常:ALT/AST升高(尤其合并乙肝/丙肝感染者需监测)。

禁忌与风险

  1. 禁忌症
    • 对地瑞那韦或辅料严重过敏者。
    • 与高度依赖CYP3A代谢且治疗窗窄的药物联用(如阿司咪唑、西沙必利)。
  2. 特殊人群慎用
    • 严重肝功能不全者(Child-Pugh C级)需调整剂量。
    • 妊娠期需权衡利弊,哺乳期禁用。

医疗建议

所有用药决策需在专业医生指导下进行,需结合患者耐药检测结果、合并用药及肝肾功能综合评估。治疗期间需定期监测病毒载量、CD4+ T细胞计数及不良反应。


参考文献
(根据提问要求,此处隐去文献来源,但内容整合自抗病毒药物药理学专著、HIV治疗指南及药物说明书等权威资料。)

条目茚地那韦XM1VT6
条目福沙那韦XM2AR2
条目阿扎那韦XM2U50
条目利托那韦XM56L1
条目奈非那韦XM6175
条目地瑞那韦XM63Q8
条目安普那韦XM6WJ3
条目沙奎那韦XM7YP4
条目替拉那韦XM8QH1