二氮嗪Diazoxide
更新时间:2025-05-27 22:54:14一、药物基本属性
药品分类
化学药品(噻嗪衍生物)
来源与性状
二氮嗪(Diazoxide)化学名为7-氯-3-甲基-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物,分子式C₈H₇ClN₂O₂S,分子量230.67。其性状为白色或类白色结晶性粉末,无臭、味微苦,易溶于碱性溶液,微溶于有机溶剂,不溶于水。该药通过化学合成制备,自20世纪60年代起用于临床,主要作用于血管平滑肌和胰岛β细胞。
管理级别
- 级别:非管制处方药(Rx-G)
- 原因:需凭医师处方使用,但未列入麻醉药品、精神药品等特殊管制类别。
临床价值
- 分类:替代药(A)
- 原因:主要用于高血压危象、胰岛素瘤相关低血糖的二线治疗,或在其他首选药物无效时使用。因可能引发严重副作用(如水钠潴留、高血糖),需严格评估风险效益。
二、核心功效与临床应用
- 高血压急症:通过松弛小动脉平滑肌,快速降低血压,适用于高血压危象、妊娠高血压综合征及脑出血等紧急情况。
- 胰岛素瘤相关低血糖:抑制胰岛β细胞释放胰岛素,用于无法手术的胰岛素瘤患者或特发性低血糖症。
- 其他适应症:偶用于嗜铬细胞瘤术前血压控制(但对单胺氧化酶抑制剂无效)。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 心血管系统:水钠潴留、水肿、低血压(过量可致休克)。
- 代谢影响:高血糖、高尿酸血症。
- 局部反应:静脉炎(注射部位疼痛、炎症)。
- 其他:头痛、恶心、耳鸣、皮疹、锥体外系症状(长期口服)。
禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- 妊娠及哺乳期妇女(可能致胎儿畸形或通过乳汁分泌)。
- 对噻嗪类或磺胺类药物过敏者。
- 相对禁忌:
- 充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全患者(加重代谢紊乱)。
- 脑血管供血不足、主动脉夹层(快速降压可能加重缺血)。
- 注意事项:
- 注射时需专用溶剂,避免与其他药物配伍。
- 监测血糖、血压及电解质,尤其长期使用需警惕高血糖和水肿。
- 对嗜铬细胞瘤或单胺氧化酶抑制剂引发的高血压无效。
参考文献
(注:以下文献依据药理学权威资料及临床指南整理)
- 药理学研究证实其通过激活ATP敏感性钾通道,抑制胰岛素释放及扩张血管。
- 临床指南推荐用于高血压危象的快速降压及胰岛素瘤的辅助治疗。
- 安全性数据提示需严格评估代谢风险及禁忌人群。
医疗建议需在专业医师指导下进行。