依曲韦林Etravirine
更新时间：2025-10-09 15:50:52一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（小分子抗病毒药物），属于第二代非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTI）。
- 来源与性状
依曲韦林是人工合成的二芳基嘧啶类化合物，化学名为4-[[6-氨基-5-溴-2-[(4-氰基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氧基]-3,5-二甲基苯甲腈。该药于2008年获美国FDA批准上市，主要用于治疗对第一代NNRTIs（如奈韦拉平、依非韦伦）耐药的HIV-1感染。
- 管理级别
处方药（Rx-G），属于普通处方药，需在医生指导下使用。其未纳入麻醉、精神或毒性药品管制范畴，但需注意与其他抗病毒药物的相互作用。
- 临床价值
精准干预药（P），因其独特耐药屏障，适用于对第一代NNRTIs耐药的HIV-1毒株感染。研究表明，其耐药相关突变（如K103N、Y181C）发生率显著低于传统NNRTIs。
二、核心功效与临床应用
- 抗HIV-1感染
- 联合其他抗逆转录病毒药物（如蛋白酶抑制剂、整合酶抑制剂），用于多药耐药HIV-1感染者的二线或三线治疗。
- 对野生型及部分耐药型HIV-1的50%抑制浓度（IC₅₀）为0.9-3.5 nM，较第一代NNRTIs更广谱。
- 耐药管理
- 可有效抑制携带K103N、Y181C等常见NNRTI耐药突变的病毒株，降低病毒载量并提升CD4⁺ T细胞计数。
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
- 常见皮疹（约9%患者）、腹泻、恶心、头痛。
- 罕见但严重的超敏反应（如Stevens-Johnson综合征）、肝酶升高及脂肪代谢异常。
- 禁忌与风险
- 绝对禁忌：对依曲韦林或辅料过敏者。
- 药物相互作用：
- 与利福平、卡马西平等CYP3A4诱导剂联用会显著降低血药浓度，导致治疗失败。
- 避免与圣约翰草提取物、阿扎那韦/利托那韦（无增效剂量）联用。
- 特殊人群：妊娠期需权衡利弊（FDA妊娠分级B类），哺乳期禁用。
参考文献
- U.S. FDA. (2008). Intelence (etravirine) prescribing information.
- World Health Organization. (2021). Consolidated guidelines on HIV prevention, testing, treatment, service delivery and monitoring.
- European AIDS Clinical Society. (2023). Guidelines for treatment of HIV-positive adults.
- Antiviral Research. (2010). Etravirine: A next-generation nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor.