呋喃唑酮Furazolidone
更新时间：2025-05-27 22:55:08一、药物基本属性
药品分类
化学药品（硝基呋喃类合成抗菌药）
来源与性状
- 化学结构：5-硝基呋喃甲醛缩氨基噁唑烷酮，分子式C₈H₇N₃O₅。
- 性状：黄色结晶性粉末，无臭，微苦，难溶于水，遇光易分解。
- 历史：1950年代由美国伊顿实验室研发，早期用于肠道感染和细菌性痢疾，后因耐药性和严重不良反应逐渐被替代。
管理级别
- 级别：非管制处方药（Rx-G）
- 原因：虽为处方药，但未列入麻醉、精神、毒性或放射性药品目录。中国国家药监局于2002年将其列为处方药管理，2018年因安全性问题全面禁用所有兽用及部分人用制剂。
临床价值
- 分类：限制使用药（H3）→ 警示性退市药（H1）
- 原因：因严重神经毒性和溶血风险，中国于2018年全面禁止呋喃唑酮的人用制剂生产、销售和使用（国家药监局2018年第44号公告）。
二、核心功效与临床应用
抗菌谱
- 广谱抗菌活性：对革兰氏阳性菌（如葡萄球菌、链球菌）、革兰氏阴性菌（如沙门氏菌、志贺氏菌、大肠杆菌）、弯曲菌、贾第鞭毛虫、滴虫等有效。
- 作用机制：硝基还原酶催化生成活性代谢物，干扰细菌DNA合成和糖代谢。
适应症（历史应用）
- 肠道感染：细菌性痢疾、伤寒、霍乱（因耐药性已淘汰）。
- 幽门螺杆菌：四联疗法中的备选药物（现被更安全的抗生素替代）。
- 原虫感染：贾第鞭毛虫病、滴虫性阴道炎（现首选甲硝唑）。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻（发生率约5%-10%）。
- 过敏反应：皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿（含亚硫酸盐辅料引发）。
- 神经系统毒性：周围神经炎（剂量依赖性，可致不可逆损伤）、头痛、眩晕。
- 溶血风险：G6PD缺乏症患者可诱发急性溶血（死亡率达10%）。
- 药物相互作用：抑制单胺氧化酶（MAO），与含酪胺食物（奶酪、红酒）或拟交感药联用可致高血压危象。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 新生儿（可致溶血性贫血和高胆红素血症）。
- 妊娠期（C类风险，潜在致畸性）。
- G6PD缺乏症患者。
- 相对禁忌：
- 长期使用（>14天可致不可逆神经病变）。
- 与乙醇同服（引发双硫仑样反应）。
注意事项
- 用药期间需监测血常规和神经功能。
- 禁与MAO抑制剂、SSRIs、三环类抗抑郁药联用。
- 2018年后中国已全面禁用，仅个别国家保留限用（如印度用于耐药性霍乱）。
参考文献
- 中国国家药监局. (2018). 《关于停止生产销售使用呋喃唑酮复方制剂的公告》（2018年第44号）.
- Sweetman SC. (2017). Martindale: The Complete Drug Reference. 38th ed. 硝基呋喃类药物章节.
- 呋喃唑酮药品说明书（原研药Furoxone®, 美国已退市）.
- 《抗菌药物临床应用指导原则》（2015年版）. 硝基呋喃类限制使用说明.
- WHO. (2019). Critically Important Antimicrobials for Human Medicine. 6th Revision.
（注：本文内容仅作学术参考，实际用药需严格遵循现行法规并咨询医师。）