亚胺培南和西司他丁Imipenem and cilastatin
更新时间：2025-10-09 15:50:52一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（碳青霉烯类抗生素与肾去氢肽酶抑制剂的复合制剂）
- 来源与性状
亚胺培南由美国默沙东公司于20世纪70年代研发，1984年获批临床使用。其复合制剂为亚胺培南与西司他丁按1:1比例配制，西司他丁通过抑制肾去氢肽酶-Ⅰ保护亚胺培南免于肾代谢失活。剂型为注射用无菌粉末，需稀释后静脉或肌内注射。
- 管理级别
Rx-G（非管制处方药），因其属于广谱抗生素，需严格遵循适应症及剂量规范以避免耐药性。
- 临床价值
首选药（F）：作为碳青霉烯类抗生素，具有广谱抗菌活性，覆盖革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌（包括产β-内酰胺酶菌株）及厌氧菌，尤其适用于多重耐药菌感染、混合感染及危重症经验性治疗。
二、核心功效与临床应用
- 适应症
- 严重腹腔感染（如腹膜炎、腹腔脓肿）
- 下呼吸道感染（肺炎、肺脓肿）
- 泌尿生殖系统感染（复杂性尿路感染、盆腔炎）
- 骨关节感染、皮肤软组织感染及败血症
- 外科围手术期感染预防（如肠道或妇科手术）
- 特殊优势
- 混合感染：需氧与厌氧菌联合感染的首选方案。
- 耐药菌感染：对头孢菌素、青霉素耐药菌株有效。
- 经验性治疗：病原体未明危重症的初始覆盖治疗。
禁忌症：
- 对亚胺培南、西司他丁或β-内酰胺类抗生素过敏者禁用。
- 严重休克、心脏传导阻滞患者禁用。
- 不适用于脑膜炎（因难以透过血脑屏障）。
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
- 局部反应：注射部位疼痛、血栓性静脉炎。
- 过敏反应：皮疹、瘙痒、荨麻疹，罕见剥脱性皮炎或过敏性休克。
- 胃肠道：恶心、呕吐、腹泻，偶发假膜性肠炎（需警惕艰难梭菌感染）。
- 血液系统：嗜酸性粒细胞增多、白细胞/血小板减少、血红蛋白降低。
- 肝肾毒性：转氨酶升高、血肌酐及尿素氮升高。
- 神经系统：癫痫、精神错乱（肾功能不全或癫痫史者风险增高）。
- 注意事项
- 过敏史评估：β-内酰胺类过敏者慎用，用药前备急救措施。
- 肾功能调整：
- 肌酐清除率（Ccr）31-70 mL/min：每6-8小时0.5g；
- Ccr≤5 mL/min或透析患者：需调整剂量并监测血药浓度。
- 配伍禁忌：不可与乳酸盐溶液混合，避免与其他抗生素联用（需间隔给药）。
- 特殊人群：
- 孕妇、哺乳期妇女及儿童需权衡利弊后使用；
- 癫痫患者密切监测神经症状，必要时联用抗惊厥药。
临床使用建议
亚胺培南/西司他丁作为限制级抗生素，应严格遵循抗菌药物分级管理原则，优先用于重症感染。治疗中需监测肝肾功能、血常规及中枢神经系统症状，及时调整方案。
警示：长期使用可能诱导耐药菌（如耐碳青霉烯类肠杆菌科细菌），故需基于药敏结果缩短疗程，避免滥用。
（注：具体用药方案需由临床医生根据患者个体情况制定。）