亚胺培南和西司他丁Imipenem and cilastatin
更新时间:2025-05-27 22:53:25一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(碳青霉烯类抗生素与肾去氢肽酶抑制剂的复合制剂)
- 来源与性状
亚胺培南由美国默沙东公司于20世纪70年代研发,1984年获批临床使用。其复合制剂为亚胺培南与西司他丁按1:1比例配制,西司他丁通过抑制肾去氢肽酶-Ⅰ保护亚胺培南免于肾代谢失活。剂型为注射用无菌粉末,需稀释后静脉或肌内注射。
- 管理级别
Rx-G(非管制处方药),因其属于广谱抗生素,需严格遵循适应症及剂量规范以避免耐药性。
- 临床价值
首选药(F):作为碳青霉烯类抗生素,具有广谱抗菌活性,覆盖革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌(包括产β-内酰胺酶菌株)及厌氧菌,尤其适用于多重耐药菌感染、混合感染及危重症经验性治疗。
二、核心功效与临床应用
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适应症
- 严重腹腔感染(如腹膜炎、腹腔脓肿)
- 下呼吸道感染(肺炎、肺脓肿)
- 泌尿生殖系统感染(复杂性尿路感染、盆腔炎)
- 骨关节感染、皮肤软组织感染及败血症
- 外科围手术期感染预防(如肠道或妇科手术)
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特殊优势
- 混合感染:需氧与厌氧菌联合感染的首选方案。
- 耐药菌感染:对头孢菌素、青霉素耐药菌株有效。
- 经验性治疗:病原体未明危重症的初始覆盖治疗。
禁忌症:
- 对亚胺培南、西司他丁或β-内酰胺类抗生素过敏者禁用。
- 严重休克、心脏传导阻滞患者禁用。
- 不适用于脑膜炎(因难以透过血脑屏障)。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 局部反应:注射部位疼痛、血栓性静脉炎。
- 过敏反应:皮疹、瘙痒、荨麻疹,罕见剥脱性皮炎或过敏性休克。
- 胃肠道:恶心、呕吐、腹泻,偶发假膜性肠炎(需警惕艰难梭菌感染)。
- 血液系统:嗜酸性粒细胞增多、白细胞/血小板减少、血红蛋白降低。
- 肝肾毒性:转氨酶升高、血肌酐及尿素氮升高。
- 神经系统:癫痫、精神错乱(肾功能不全或癫痫史者风险增高)。
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注意事项
- 过敏史评估:β-内酰胺类过敏者慎用,用药前备急救措施。
- 肾功能调整:
- 肌酐清除率(Ccr)31-70 mL/min:每6-8小时0.5g;
- Ccr≤5 mL/min或透析患者:需调整剂量并监测血药浓度。
- 配伍禁忌:不可与乳酸盐溶液混合,避免与其他抗生素联用(需间隔给药)。
- 特殊人群:
- 孕妇、哺乳期妇女及儿童需权衡利弊后使用;
- 癫痫患者密切监测神经症状,必要时联用抗惊厥药。
临床使用建议
亚胺培南/西司他丁作为限制级抗生素,应严格遵循抗菌药物分级管理原则,优先用于重症感染。治疗中需监测肝肾功能、血常规及中枢神经系统症状,及时调整方案。
警示:长期使用可能诱导耐药菌(如耐碳青霉烯类肠杆菌科细菌),故需基于药敏结果缩短疗程,避免滥用。
(注:具体用药方案需由临床医生根据患者个体情况制定。)