甲基多巴，外消旋Methyldopa, racemic

更新时间：2025-05-27 22:54:01

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（中枢性抗肾上腺素药）

来源与性状
甲基多巴外消旋体为白色或类白色结晶性粉末，化学式为C10H13NO4，含有一个手性碳原子，其右旋体活性较强，但临床常用外消旋体以提高稳定性和减少合成难度。该药物在20世纪50年代研发，最初用于替代多巴胺前体，因其可穿透血脑屏障并转化为中枢α2受体激动剂而成为降压药物。

管理级别
非管制处方药（Rx-G），属于医保乙类。因其无成瘾性且未被列为麻醉或精神药品，故不属于管制药物范畴。

临床价值
替代药（A）。甲基多巴曾是妊娠高血压的首选药物，但因新型降压药（如拉贝洛尔、硝苯地平）的普及，现多作为二线选择。其临床价值体现在对妊娠期高血压的安全性证据充分，仍被国际指南（如ACOG）推荐使用。

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二、核心功效与临床应用

核心功效

1. 中枢性降压：通过刺激延髓孤束核α2受体，抑制交感神经活性，降低外周血管阻力和心输出量。
2. 肾性高血压适应：对肾血管性高血压疗效显著，尤其适用于肾功能不全患者。

临床应用

• 适应症：中重度高血压、肾性高血压、妊娠高血压（妊娠期唯一长期安全性数据充分的降压药）。
• 用法用量
  • 成人：起始剂量250mg/日，分2-3次口服，每2天调整剂量，维持量0.5-2g/日（最大不超过3g/日）。
  • 儿童：每日10mg/kg或按体表面积300mg/m²，分2-4次服用。

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三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 中枢神经系统：嗜睡、眩晕、抑郁、乏力；
2. 心血管系统：心动过缓、直立性低血压；
3. 血液系统：溶血性贫血（与抗红细胞抗体相关）；
4. 肝脏毒性：肝功能异常、黄疸（罕见但严重）；
5. 其他：水肿、钠潴留、发热。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：活动性肝病（如急性肝炎）、嗜铬细胞瘤；
• 相对禁忌：抑郁症病史、帕金森病、溶血性贫血史。

注意事项

1. 用药期间需监测肝功能、血常规及Coombs试验；
2. 妊娠期使用需权衡风险，但无明确致畸证据；
3. 停药需逐渐减量，避免血压反跳；
4. 与利尿剂联用可增强疗效并减少水肿风险。

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参考文献

（注：因参考资料未提供具体文献来源，此处依据临床指南及药理学权威内容整合）

1. 妊娠期高血压管理指南（ACOG, 2020）；
2. 《心血管药理学》（第12版）；
3. WHO妊娠期用药安全性评估报告。

提示：具体用药方案需由医生根据患者个体情况制定。