奈拉滨Nelarabine
更新时间：2025-05-27 22:54:26一、药物基本属性
药品分类
化学药品（嘌呤类似物类抗代谢抗肿瘤药）
来源与性状
奈拉滨为人工合成的核苷类似物前体药物，化学结构与脱氧鸟苷相似。其活性代谢物通过干扰DNA合成与修复发挥抗肿瘤作用。该药在体内经腺苷脱氨酶转化为9-β-D-阿糖呋喃鸟嘌呤（ara-G），选择性蓄积于T淋巴细胞内。
管理级别
管制处方药（Rx-C2.1，第一类精神药品）
原因：含潜在严重神经毒性，需严格监控使用；仅限专科医生在特定医疗机构开具。
临床价值
挽救药（R）
原因：适用于至少两种化疗方案失败后的复发/难治性T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）和T淋巴母细胞淋巴瘤（T-LBL），作为三线及以上治疗方案。
二、核心功效与临床应用
- 特异性靶向T细胞
• 活性代谢物ara-G优先在T淋巴细胞内蓄积，通过抑制DNA聚合酶导致DNA链终止
• 干扰线粒体膜电位诱导细胞凋亡
- 适应症
• 复发/难治性T-ALL（总缓解率约30%）
• 复发/难治性T-LBL（总生存期延长2-3个月）
• 异基因造血干细胞移植前的桥接治疗
- 给药方案
• 成人：1500 mg/m²静脉输注（第1、3、5天，21天周期）
• 儿童：650 mg/m²静脉输注（连续5天，21天周期）
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 神经系统毒性（发生率23%）
• 剂量限制性毒性：意识模糊（G3发生率5%）、癫痫（2%）、周围神经病变（10%）
• 迟发性脑病（用药后3-6周出现）
- 血液学毒性
• 血小板减少（G3/G4发生率28%）
• 中性粒细胞减少（G3/G4 22%）
- 其他
• 肿瘤溶解综合征（高风险患者需预防性水化）
• 肝功能异常（ALT升高发生率15%）
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
• 活动性中枢神经系统疾病（如未控制癫痫）
• 严重神经病变病史（NCI-CTCAE ≥2级）
- 特殊人群：
• 孕妇（FDA妊娠D类，致畸风险明确）
• 哺乳期（药物分泌入乳汁）
• 肝功能不全（Child-Pugh C级禁用）
- 监测要求：
• 用药期间每48小时监测神经系统状态
• 每周期前需确认ANC≥500/mm³、PLT≥50,000/mm³
参考文献
- 美国FDA奈拉滨说明书（2024版）
- NCCN指南T细胞恶性肿瘤分册（2025更新）
- 《Blood》2023年T-ALL治疗共识
- EMA奈拉滨风险评估报告（2024年）
（注：具体用药方案需在血液肿瘤专科医师指导下实施）