利美尼定Rilmenidine

更新时间：2025-05-29 22:59:13

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（咪唑啉受体激动剂类抗高血压药）
• 来源与性状
  利美尼定为人工合成的白色结晶粉末，分子式C₁₀H₁₅N₃O，微溶于水。最早于1980年代由法国Servier公司研发，属于第二代中枢性降压药，通过选择性激动延髓咪唑啉I1受体发挥降压作用。
• 管理级别
  非管制处方药 (Rx-G)
  原因：不属于麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品或放射性药品范畴，仅需凭医师处方购买。
• 临床价值
  替代药 (A)
  原因：主要作为ACEI/ARB或钙通道阻滞剂等一线降压药物疗效不足时的二线选择，尤其适用于交感神经过度激活型高血压患者（PMID: 12801120）。

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二、核心功效与临床应用

1. 原发性高血压治疗
   单药或联合用药控制轻中度高血压，24小时平稳降压（收缩压降低10-15 mmHg，舒张压降低5-10 mmHg）。
2. 代谢综合征相关高血压
   对糖脂代谢影响较小，适用于合并胰岛素抵抗患者（Eur J Pharmacol 2006;553:83-88）。
3. 慢性肾病高血压辅助治疗
   通过降低交感神经张力改善肾脏血流动力学（Clin Exp Hypertens 2012;34(7):477-82）。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：口干（15-20%）、嗜睡（5-10%）、头晕（3-5%）
  • 罕见：体位性低血压、心动过缓（发生率<1%）
  • 长期使用：偶见抑郁情绪（需与α2受体过度激动相关）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重心动过缓（心率<50次/分）、病态窦房结综合征、妊娠期（动物实验显示胚胎毒性）
  • 相对禁忌：重度肝功能不全（需减量50%）、抑郁症病史患者慎用
  • 停药反应：突然停药可致反跳性高血压（建议2周内逐渐减量）

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参考文献

1. Kaan EC, et al. Rilmenidine: a clinical overview. Drugs 2000;59(Suppl 2):1-10.
2. Head GA, et al. Central imidazoline- and alpha2-receptors in cardiovascular regulation. Ann N Y Acad Sci 1995;763:531-42.
3. 中国高血压防治指南修订委员会. 中国高血压防治指南(2023年修订版). 中华心血管病杂志 2023;51(3):223-258.
4. 利美尼定片说明书（国家药品监督管理局核准版本，NMPA标准号：H20183217）