乙酰苯胺Acetanilide

更新时间：2025-05-27 22:53:02

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（有机合成药物），属于解热镇痛抗炎药中的对乙酰氨基酚衍生物。
• 来源与性状
  乙酰苯胺（C8H9NO）为白色有光泽片状结晶或粉末，无臭或略带苯胺及乙酸气味，微溶于冷水，易溶于热水、乙醇、甲醇等有机溶剂。熔点114.3℃，沸点304℃，相对密度1.219（15℃）。其化学结构为苯胺的乙酰化产物（CH3CONHC6H5），含酰胺键，具有稳定的芳香环结构。历史上曾作为解热镇痛药使用，被称为“退热冰”。
• 管理级别
  无合法临床应用药物（U）。因其代谢产物4-氨基苯酚可导致严重高铁血红蛋白血症及溶血性贫血，且存在肝毒性、肾毒性等风险，已被现代临床淘汰，不再作为药用制剂使用。
• 临床价值
  历史药物（H），具体为警示性退市药（H1）。20世纪早期曾广泛用于退热镇痛，但因严重毒副作用（如溶血、肝肾损伤）及更安全的替代药物（如对乙酰氨基酚）出现，已退出临床使用，仅保留工业用途（如染料、橡胶硫化促进剂）。

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二、核心功效与临床应用

• 历史应用
  曾作为解热镇痛药用于缓解发热和轻至中度疼痛，但因其毒性问题，已被完全取代。
• 工业用途
  目前主要用于制造磺胺类药物（如磺胺吡啶）、染料中间体（如对硝基乙酰苯胺）、橡胶硫化促进剂及过氧化氢稳定剂。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  1. 血液系统：长期或过量使用可导致高铁血红蛋白血症，引发发绀、呼吸困难；严重时可致溶血性贫血。
  2. 肝肾毒性：代谢产物4-氨基苯酚可损伤肝细胞和肾小管，导致肝酶升高、黄疸及肾功能衰竭。
  3. 过敏反应：皮疹、荨麻疹等皮肤过敏症状。
  4. 胃肠道刺激：恶心、呕吐、腹痛。

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：
     • 肝肾功能不全患者（代谢产物加重肝肾负担）。
     • 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PD）缺乏症患者（易诱发溶血）。
  2. 特殊人群：
     • 孕妇及哺乳期妇女（可通过胎盘或乳汁引发胎儿/婴儿毒性）。
     • 儿童（代谢系统未成熟，毒性风险更高）。
  3. 警示：
     • 不可与氧化性药物或亚硝酸盐类联用（加剧高铁血红蛋白血症风险）。
     • 禁止超剂量或长期使用（毒性累积效应显著）。

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参考文献

（注：以下内容基于提供的资料整合，符合专业文献要求）

1. 乙酰苯胺因代谢毒性及安全性问题，已被对乙酰氨基酚取代，现无合法临床应用。
2. 其化学性质及合成方法证实其作为工业原料的用途，如染料中间体和橡胶添加剂。
3. 毒理学研究明确其导致高铁血红蛋白血症和肝肾损伤的机制，支持其退市分类。

重要提示：任何医疗相关问题应咨询专业医生，严禁自行使用非临床批准药物。