肾上腺素能拮抗剂Adrenergic antagonists
更新时间：2025-10-09 15:50:52详细定义与分类
肾上腺素能拮抗剂（Adrenergic Antagonists）是一类通过阻断肾上腺素受体（α或β受体）而抑制交感神经系统活性的药物。根据作用受体类型及选择性，可细分为以下类别：
- α受体阻断剂（Alpha Blockers）
- α1受体阻断剂：如哌唑嗪（Prazosin），选择性阻断α1受体，降低血管张力，用于高血压、良性前列腺增生。
- α2受体阻断剂：如育亨宾（Yohimbine），阻断α2受体（突触前膜反馈抑制位点），增强去甲肾上腺素释放，偶用于男性勃起功能障碍研究。
- 非选择性α受体阻断剂：如酚妥拉明（Phentolamine），同时阻断α1/α2受体，用于嗜铬细胞瘤术前准备或血管痉挛性疾病。
- β受体阻断剂（Beta Blockers）
- 非选择性β阻断剂：如普萘洛尔（Propranolol），阻断β1和β2受体，用于心律失常、高血压、偏头痛预防。
- β1选择性阻断剂：如美托洛尔（Metoprolol），优先作用于心脏β1受体，减少副作用（如支气管收缩）。
- 兼有α和β阻断活性的药物：如拉贝洛尔（Labetalol），阻断β受体同时部分阻断α1受体，用于妊娠期高血压或急症降压。
- 兼具受体亚型与功能差异的新型药物：
- 卡维地洛（Carvedilol）：同时阻断β受体及α1受体，并具有抗氧化特性，用于慢性心力衰竭。
- 奈比洛尔（Nebivolol）：选择性β1阻断剂，同时促进一氧化氮释放，改善血管内皮功能。
作用机制
肾上腺素能拮抗剂通过竞争性结合α或β受体，阻止去甲肾上腺素或肾上腺素与其作用：
- α受体阻断：抑制血管平滑肌收缩（α1）或突触前膜负反馈调节（α2），导致血管扩张或去甲肾上腺素释放增加。
- β受体阻断：抑制心脏β1受体（降低心率、心肌收缩力）及支气管β2受体（收缩支气管平滑肌），并减少脂肪分解与糖原分解。
- 受体选择性差异：β1选择性药物（如美托洛尔）通过分子结构优化减少对β2受体的影响，降低诱发哮喘风险；α/β联合阻断药物（如拉贝洛尔）通过多靶点协同降压。
限制信息
肾上腺素能拮抗剂整体为非管制药物，但需注意以下医学风险：
- 禁忌证：严重心动过缓、哮喘（β2阻断可能诱发支气管痉挛）、重度外周血管疾病（α阻断可能加重缺血）。
- 常见副作用：低血压、乏力（β阻断抑制交感活性）、液体潴留（长期使用需联合利尿剂）。
- 特殊警示：突然停用β阻断剂可能诱发反跳性高血压或心绞痛；α阻断剂首剂效应（首剂低血压）需谨慎调整剂量。
临床信息
- 高血压：β阻断剂（如卡维地洛）与α1阻断剂（如哌唑嗪）通过降低外周阻力协同降压。
- 心力衰竭：β阻断剂（如比索洛尔）长期使用可改善心功能，需小剂量起始并监测。
- 嗜铬细胞瘤：术前需用α受体阻断剂（如酚妥拉明）控制血压，防止术中儿茶酚胺风暴。
- 焦虑与偏头痛：普萘洛尔通过中枢β受体阻断缓解焦虑躯体症状，并预防偏头痛发作。
参考文献
- Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. 14th ed. McGraw-Hill Education, 2023.
- Rang HP, Dale MM, Ritter JM, et al. Rang and Dale’s Pharmacology. 9th ed. Elsevier, 2020.
- 中华医学会心血管病学分会. β受体阻滞剂在高血压应用中的中国专家共识. 中华心血管病杂志, 2021, 49(6): 517-523.
- 《马丁代尔药物大典》（原著第37版）. 化学工业出版社, 2022.