肾上腺素能激动剂Adrenergic agonists
更新时间：2025-10-09 15:50:52详细定义与分类
肾上腺素能激动剂（Adrenergic agonists）是一类通过激活肾上腺素能受体（α、β受体）或促进去甲肾上腺素释放而发挥作用的药物。其核心分类依据为作用靶点和药理效应：
- 按受体选择性分类
- α受体激动剂：直接激活α1或α2受体（如去甲肾上腺素、可乐定）。
- β受体激动剂：选择性作用于β1、β2或β3受体（如多巴酚丁胺、沙丁胺醇）。
- 混合型激动剂：同时作用于α和β受体（如肾上腺素）。
- 按药物来源分类
- 天然类：如麻黄碱（中药麻黄提取物）、肾上腺素（肾上腺髓质分泌）。
- 合成型：如去氧肾上腺素（α1选择性激动剂）、异丙肾上腺素（β受体激动剂）。
作用机制
肾上腺素能激动剂通过以下路径产生效应：
- 激活G蛋白偶联受体：与α/β受体结合后，触发细胞内信号传导（如cAMP升高或钙离子通道调控）。
- 例如，β2受体激活可松弛支气管平滑肌（沙丁胺醇）；α1受体激活可收缩血管（去氧肾上腺素）。
- 促进去甲肾上腺素释放：间接激活突触后膜受体（如麻黄碱通过促进囊泡释放去甲肾上腺素）。
- 受体亚型选择性：不同药物对受体亚型的亲和力决定其临床用途（如多巴酚丁胺选择性激活β1受体增强心肌收缩力）。
限制信息
肾上腺素能激动剂多数为非管制药品，但部分物质因潜在滥用风险或依赖性需特殊管理：
- 麻黄碱：在中国属于第一类易制毒化学品（《易制毒化学品管理条例》），因其可作为合成冰毒的前体，需严格管控。
- 伪麻黄碱：部分国家列为处方药，因可能用于非法制毒。
- 危害分析：
- 长期滥用可导致高血压、心律失常或中枢神经系统兴奋（如失眠、焦虑）。
- 麻黄碱过量可能引发急性中毒（高血压危象、高热、抽搐）。
临床信息
- 心血管应用：
- 去甲肾上腺素用于感染性休克引起的低血压；肾上腺素抢救过敏性休克。
- 呼吸系统应用：
- 沙丁胺醇（β2激动剂）缓解哮喘急性发作；福莫特罗（长效β2激动剂）用于慢性阻塞性肺病（COPD）。
- 其他用途：
- 可乐定（α2激动剂）治疗高血压及阿片类戒断症状；多巴酚丁胺增强心输出量治疗急性心力衰竭。
- 案例示例：
- 患者因严重过敏反应出现喉头水肿，静脉注射肾上腺素迅速缓解气道痉挛并维持血压。
参考文献
- Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (13th ed.). McGraw-Hill Education, 2017.
- Rang HP, Dale MM, Ritter JM, et al. Rang and Dale's Pharmacology (9th ed.). Elsevier, 2019.
- 国家药典委员会.《中华人民共和国药典》（2020年版）. 化学工业出版社, 2020.
- World Health Organization. International Classification of Diseases 11th Revision (ICD-11). WHO, 2025.