波那普令Bornaprine

更新时间：2025-05-27 22:54:46

一、药物基本属性

- 药品分类
化学药品（合成叔胺类抗胆碱能药物）

- 来源与性状

• 来源：化学合成。
• 性状：白色或类白色结晶性粉末。其盐酸盐或氢溴酸盐形式溶于水。
• 历史与定义：
  • 开发于20世纪中叶，作为中枢性抗胆碱能药物，旨在改善帕金森病的运动症状（震颤、强直）。
  • 化学名为α-环戊基-α-苯基-1-哌啶丙醇（α-cyclopentyl-α-phenyl-1-piperidinepropanol）。
  • 属于三环类叔胺抗胆碱药，脂溶性较高，易透过血脑屏障作用于中枢神经系统。

- 管理级别

• 级别：I.1 非管制处方药（普通处方药）(Rx-G)
• 原因：
  1. 治疗用途明确：主要用于帕金森病症状控制，需医生诊断和处方。
  2. 副作用可控但需监测：具有典型的抗胆碱能副作用（口干、便秘、视力模糊、认知障碍等），需在医疗监督下使用，但未达到管制药品（麻醉、精神、毒性、放射性）的标准。
  3. 滥用潜力低：无显著欣快感或依赖潜力，不属于国际或中国管制的精神药品或麻醉药品范畴。

- 临床价值

• 分类：H3 (限制使用药) / A (替代药)
• 原因：
  1. 非首选治疗：现代帕金森病药物治疗的首选（F）是左旋多巴制剂和多巴胺受体激动剂。抗胆碱能药（如波那普令）主要用于：
     • 对左旋多巴或多巴胺激动剂不耐受或禁忌的患者（替代药-A）。
     • 年轻患者（<60岁）以震颤为主的症状，且震颤对其他药物反应不佳时（限制使用药-H3）。
  2. 显著副作用限制使用：其抗胆碱能副作用（尤其认知损害、谵妄、便秘、尿潴留、青光眼风险）在老年患者中发生率高且严重，因此使用受到严格限制（H3）。
  3. 历史药物特征：曾是早期帕金森病治疗的主要药物之一，但随着更有效、耐受性更好的药物（左旋多巴）出现，其临床地位显著下降。未被完全淘汰（H2），但应用范围已大大缩小（H3）。

二、核心功效与临床应用

• 核心药理作用：竞争性拮抗中枢神经系统（特别是基底神经节）的毒蕈碱型乙酰胆碱受体（M受体），纠正帕金森病患者基底神经节内多巴胺-乙酰胆碱平衡失调。
• 主要临床应用：
  1. 帕金森病（Parkinson's Disease, PD）：
     • 改善症状：主要用于减轻震颤和强直（肌肉僵硬）。对运动迟缓（bradykinesia）和姿势步态障碍效果较差。
     • 适用人群限制：更倾向于用于年轻（<60岁）、以震颤为主要症状且认知功能完好的患者。
  2. 药物诱发的帕金森综合征（Drug-Induced Parkinsonism, DIP）：有时用于治疗由抗精神病药（尤其是第一代）等药物引起的帕金森样症状，但需权衡利弊（可能恶化精神病性症状）。
  3. 其他锥体外系反应：可能对某些其他类型的锥体外系反应（如肌张力障碍）有一定效果，但非首选。

三、使用禁忌与注意事项

- 副作用 (常见且显著)
波那普令的副作用主要源于其对中枢和外周M受体的阻断作用：

1. 中枢神经系统：
   • 嗜睡、头晕、疲劳。
   • 认知功能障碍：注意力不集中、记忆力下降（尤其老年人）。
   • 精神症状：意识模糊、幻觉（尤其视觉）、焦虑、激越、谵妄（严重，尤其在老年人或已有认知障碍者中风险高）。
2. 外周抗胆碱能效应：
   • 眼：视力模糊、瞳孔散大（可诱发或加重闭角型青光眼）、畏光。
   • 口咽：口干（非常常见）。
   • 胃肠道：便秘、恶心、呕吐、消化不良。
   • 泌尿系统：尿潴留（尤其前列腺增生患者）。
   • 心血管系统：心动过速。
   • 皮肤：出汗减少（可能导致体温调节障碍，尤其在炎热环境中）。

- 禁忌与风险

1. 绝对禁忌：
   • 闭角型青光眼（抗胆碱能作用可导致眼内压急剧升高）。
   • 重症肌无力（抗胆碱能作用可拮抗治疗该病的胆碱酯酶抑制剂，并可能直接加重肌无力）。
   • 已知对波那普令或其成分过敏。
   • 严重前列腺增生伴明显尿潴留（抗胆碱能作用加重尿潴留）。
   • 机械性胃肠道梗阻（如幽门梗阻、麻痹性肠梗阻，抗胆碱能作用加重梗阻）。
2. 相对禁忌/高风险人群 (需极其谨慎评估利弊，通常避免使用)：
   • 老年人（>65-70岁）：认知功能损害、谵妄、便秘、尿潴留、跌倒风险显著增加。通常被视为禁忌人群。
   • 认知功能障碍或痴呆患者：显著加重认知损害，诱发或加重精神行为症状（如谵妄、幻觉）。
   • 良性前列腺增生（BPH）（即使症状轻微）：增加尿潴留风险。
   • 心血管疾病（尤其快速性心律失常、充血性心力衰竭、冠心病）：心动过速可能加重病情。
   • 胃肠道疾病（如胃食管反流病、溃疡性结肠炎）：可能加重症状或掩盖肠梗阻体征。
   • 自主神经病变（如糖尿病神经病变）：可能加重相关症状（如便秘、尿潴留、体位性低血压）。
   • 癫痫或癫痫病史：可能降低惊厥阈值。
   • 肝肾损害：代谢排泄可能受影响，需调整剂量或避免使用。
   • 妊娠期和哺乳期：安全性数据不足，潜在风险（胎儿畸形、影响新生儿），仅在明确需要且利大于弊时考虑。
   • 儿童：安全性有效性数据不足，通常不使用。
3. 重要注意事项：
   • 撤药反应：长期使用后突然停药可能导致帕金森症状反跳性恶化或出现戒断症状（如焦虑、不安），应逐渐减量。
   • 药物相互作用：
     • 与其他抗胆碱能药物（如三环类抗抑郁药TCA、第一代抗组胺药、抗精神病药、解痉药、止吐药如异丙嗪）合用，抗胆碱能副作用叠加，风险剧增（谵妄、尿潴留、便秘、过热）。
     • 与多巴胺能药物（如左旋多巴）合用可能增强抗帕金森病效果，但也可能增加副作用。
     • 可能影响胃肠道动力药物（如多潘立酮、甲氧氯普胺）的疗效。
     • 酒精、中枢神经系统抑制剂可增强其镇静作用。
   • 驾驶与操作机械：因其可能导致嗜睡、头晕、视力模糊，应警告患者可能损害操作能力。
   • 环境温度：因抑制出汗，高温环境中有中暑风险。

重要医疗建议强调

• 波那普令在现代帕金森病治疗中已非首选，仅在特定人群和特定症状下作为替代选择，且其使用因显著的抗胆碱能副作用（尤其对认知功能的影响）而受到严格限制。
• 老年人使用波那普令引发谵妄和认知恶化的风险极高，应尽量避免。
• 使用本品必须在神经内科医生指导下进行，严格评估适应症、禁忌症和风险获益比，并密切监测不良反应（尤其认知状态、精神症状、排尿排便功能、眼压）。
• 患者切勿自行调整剂量或停药。出现任何严重副作用（如精神错乱、严重便秘、排尿困难、视力急剧下降、心悸等）应立即就医。
• 任何关于帕金森病或其他运动障碍性疾病的诊断和治疗方案调整，均需咨询专业神经科医生。

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