叔胺Tertiary amines
更新时间：2025-10-09 15:50:52一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（有机胺类抗胆碱药）
- 来源与性状
叔胺类抗胆碱药为人工合成的含三级胺结构的化合物，典型代表如苯海索（Trihexyphenidyl）。性状多为白色结晶性粉末，易溶于水或乙醇，化学性质稳定，具有脂溶性较高的特点，利于通过血脑屏障。
- 管理级别
Rx-G（非管制处方药）
原因：需医师处方使用，但无成瘾性或特殊毒性风险，不属于麻醉/精神/放射性/医疗用毒性药品范畴。
- 临床价值
替代药（A）
原因：在帕金森病治疗中，已非一线用药。主要用于：
- 对左旋多巴疗效欠佳的震颤症状辅助治疗
- 药物性锥体外系反应（如抗精神病药所致）的预防和治疗
- 年轻早发型帕金森病的短期症状控制（基于NICE指南）
二、核心功效与临床应用
- 中枢性抗胆碱作用
- 竞争性阻断纹状体M1受体，恢复胆碱能-多巴胺能系统平衡
- 改善静止性震颤和肌强直（对运动迟缓疗效差）
- 周围性抗胆碱作用
- 抑制腺体分泌（用于术前给药）
- 解除平滑肌痉挛（如胃肠绞痛）
- 特殊适应症
- 氟哌啶醇等抗精神病药所致急性肌张力障碍
- 特发性震颤的辅助治疗（超说明书使用）
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
- 中枢神经：意识模糊、幻觉（老年患者发生率＞30%）
- 周围效应：口干（＞50%）、视力模糊、便秘、尿潴留
- 心血管：QT间期延长（与CYP3A4抑制剂联用时风险增加）
- 禁忌证
- 闭角型青光眼（可致眼压急剧升高）
- 前列腺增生伴尿潴留病史
- 重症肌无力（可能诱发危象）
- 认知功能障碍患者（加重谵妄风险）
- 风险管控
- 老年患者推荐剂量减半（如苯海索起始量1mg bid）
- 需定期监测认知功能（MMSE量表）和尿流率
- 停药应逐渐减量（骤停可致撤药性运动障碍）
参考文献
- 《中国帕金森病治疗指南（第四版）》（中华神经科杂志, 2020）
- NICE指南 [NG71] Parkinson's disease in adults（2017更新）
- 苯海索药品说明书（FDA批准版, 2022修订）
- Haddad PM等. 抗胆碱能药物神经精神风险（CNS Drugs, 2019）