卡麦角林Cabergoline
更新时间:2025-05-27 22:52:34一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(多巴胺受体激动剂,麦角林衍生物)
- 来源与性状
卡麦角林是人工合成的麦角林衍生物,化学名为6-烯丙基-N-[3-(二甲基氨基)丙基]-N-(乙基氨基甲酰基)麦角林-8-甲酰胺。其性状为白色至类白色结晶性粉末,具有高度选择性与长效作用特征,对多巴胺D2受体亲和力强,半衰期长达63-109小时,可实现每周1-2次给药。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G)。因不属于麻醉、精神、毒性或放射性药品范畴,但需严格遵循处方使用。
- 临床价值
首选药(F):作为高催乳素血症及催乳素瘤的一线治疗药物,其长效性和耐受性优于同类药物(如溴隐亭)。
二、核心功效与临床应用
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高催乳素血症
- 通过激活垂体前叶D2受体,抑制催乳素合成与分泌,快速降低血清催乳素水平,改善月经紊乱、溢乳及不孕等症状。
- 初始剂量为每周0.5mg,可逐步调整至最高每周4.5mg(分次给药)。
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垂体瘤治疗
- 尤其适用于催乳素瘤(微腺瘤或大腺瘤),可缩小肿瘤体积并恢复性腺功能。
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抑制生理性泌乳
- 产后单次1mg剂量可有效预防泌乳;已泌乳者每12小时0.5mg,连用2天。
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帕金森病辅助治疗
- 与左旋多巴联用可减少“开关现象”,延长“开”期时间,延缓左旋多巴剂量递增。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见(发生率≥60%):恶心、呕吐、眩晕、直立性低血压(餐后服用可缓解)。
- 严重风险:
- 心瓣膜病及纤维化(如肺/腹膜纤维化),需定期超声心动图监测。
- 心绞痛加重、心律失常(尤其有心血管病史者)。
- 鼻充血、红斑性肢痛症、便秘。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- 未控制的高血压、严重心脏瓣膜病、纤维化疾病史。
- 对麦角生物碱过敏者。
- 慎用人群:
- 肝功能不全者需减量;妊娠期仅限明确获益大于风险时使用。
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药物相互作用
- 拮抗效应:吩噻嗪类、丁酰苯类及甲氧氯普胺等多巴胺拮抗剂会削弱疗效。
- 协同风险:与其他降压药联用可能加剧低血压。
医疗建议:用药期间需严格遵循医嘱,定期监测催乳素水平、心血管功能及影像学评估。任何剂量调整或不良反应出现时,请立即咨询专科医师。