激素及其合成物和拮抗剂，不可归类在他处者Hormones and their synthetic substitutes and antagonists, not elsewhere classified 更新时间：2025-10-09 15:50:52 详细定义与分类
激素及其合成物和拮抗剂，不可归类在他处者 （Hormones and their synthetic substitutes and antagonists, not elsewhere classified）
细分类别 ：
类固醇激素
糖皮质激素 （如氢化可的松、地塞米松）盐皮质激素 （如醛固酮）性激素 ：雌激素（如雌二醇）、孕激素（如黄体酮）、雄激素（如睾酮）合成类固醇 （如甲基睾酮、苯丙酸诺龙）
肽类/蛋白质类激素
胰岛素及类似物 （如甘精胰岛素）促激素 （如促甲状腺激素、促肾上腺皮质激素）抗利尿激素（ADH）及其类似物 （如去氨加压素）
氨基酸衍生物类激素
甲状腺激素 （如左甲状腺素钠）儿茶酚胺类 （如肾上腺素、去甲肾上腺素，主要作用于自主神经系统，但部分情况下归入本分类）
激素拮抗剂
雌激素受体拮抗剂 （如他莫昔芬）雄激素受体拮抗剂 （如比卡鲁胺）糖皮质激素受体拮抗剂 （如米非司酮）促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂 （如加尼瑞克）
其他未特指激素调节剂
芳香化酶抑制剂 （如来曲唑）5α-还原酶抑制剂 （如非那雄胺）
作用机制
激素的作用机制依赖其化学性质：
类固醇激素 ：通过脂溶性扩散进入细胞，与胞内受体结合形成复合物，调控基因转录（如糖皮质激素抑制炎症因子表达）。肽类激素 ：与细胞膜表面受体结合，通过第二信使（如cAMP、钙离子）触发信号级联反应（如胰岛素激活酪氨酸激酶受体）。拮抗剂 ：竞争性结合受体或抑制酶活性，阻断激素生理效应（如米非司酮阻断糖皮质激素受体）。
示例 ：
地塞米松 ：合成糖皮质激素，通过抑制磷脂酶A2减少炎症介质释放。他莫昔芬 ：选择性雌激素受体调节剂（SERM），在乳腺组织中阻断雌激素促增殖作用。
限制信息
该分类中的药物多数为处方药（Rx） ，需医生开具并监测使用。部分激素存在滥用风险，如：
合成类固醇 （如甲基睾酮）：国际反兴奋剂机构（WADA）将其列为禁用物质，长期滥用可导致肝毒性、心血管疾病和内分泌紊乱。促红细胞生成素（EPO） ：虽未明确归入本分类，但作为激素类似物常被运动员非法使用，属国际赛事严格监管对象。
医疗用途下，激素需严格遵循适应证，如糖皮质激素用于免疫抑制时可能引发库欣综合征；胰岛素过量可致低血糖昏迷。
临床信息
内分泌替代治疗
甲状腺激素（左甲状腺素钠）用于甲减；胰岛素用于糖尿病管理。
炎症与免疫调节
糖皮质激素（泼尼松）治疗自身免疫性疾病（如系统性红斑狼疮）。
肿瘤治疗
雌激素拮抗剂（他莫昔芬）用于乳腺癌；促黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂（如亮丙瑞林）用于前列腺癌。
生殖医学
代谢性疾病
胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂（如司美格鲁肽）用于肥胖症管理。
参考文献
Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics . 14th ed. McGraw-Hill Education, 2021.
Chakraborty C, et al. Hormone therapy in cancer: Mechanisms and clinical applications. Nature Reviews Endocrinology , 2022.
World Anti-Doping Agency (WADA). Prohibited List 2025 . International Standard, 2025.
Melmed S, et al. Williams Textbook of Endocrinology . 15th ed. Elsevier, 2023.
American Diabetes Association. Pharmacologic Approaches to Glycemic Treatment: Standards of Medical Care in Diabetes—2025. Diabetes Care , 2025.