激素及其合成物和拮抗剂,不可归类在他处者Hormones and their synthetic substitutes and antagonists, not elsewhere classified 更新时间:2025-05-27 22:53:55 详细定义与分类
激素及其合成物和拮抗剂,不可归类在他处者 (Hormones and their synthetic substitutes and antagonists, not elsewhere classified)
该分类涵盖所有天然激素、人工合成激素及其受体拮抗剂,其药理作用或临床用途无法被归入其他药剂大类的化合物。激素是一类由内分泌腺体分泌的信号分子,通过血液运输至靶器官发挥作用,具有高效性、特异性和调节性。其合成物包括结构修饰的激素类似物(如糖皮质激素衍生物),拮抗剂则通过竞争性结合受体或抑制激素合成酶(如芳香化酶抑制剂)阻断激素作用。
细分类别 :
类固醇激素
糖皮质激素 (如氢化可的松、地塞米松)
盐皮质激素 (如醛固酮)
性激素 :雌激素(如雌二醇)、孕激素(如黄体酮)、雄激素(如睾酮)
合成类固醇 (如甲基睾酮、苯丙酸诺龙)
肽类/蛋白质类激素
胰岛素及类似物 (如甘精胰岛素)
促激素 (如促甲状腺激素、促肾上腺皮质激素)
抗利尿激素(ADH)及其类似物 (如去氨加压素)
氨基酸衍生物类激素
甲状腺激素 (如左甲状腺素钠)
儿茶酚胺类 (如肾上腺素、去甲肾上腺素,主要作用于自主神经系统,但部分情况下归入本分类)
激素拮抗剂
雌激素受体拮抗剂 (如他莫昔芬)
雄激素受体拮抗剂 (如比卡鲁胺)
糖皮质激素受体拮抗剂 (如米非司酮)
促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂 (如加尼瑞克)
其他未特指激素调节剂
芳香化酶抑制剂 (如来曲唑)
5α-还原酶抑制剂 (如非那雄胺)
作用机制
激素的作用机制依赖其化学性质:
类固醇激素 :通过脂溶性扩散进入细胞,与胞内受体结合形成复合物,调控基因转录(如糖皮质激素抑制炎症因子表达)。
肽类激素 :与细胞膜表面受体结合,通过第二信使(如cAMP、钙离子)触发信号级联反应(如胰岛素激活酪氨酸激酶受体)。
拮抗剂 :竞争性结合受体或抑制酶活性,阻断激素生理效应(如米非司酮阻断糖皮质激素受体)。
示例 :
地塞米松 :合成糖皮质激素,通过抑制磷脂酶A2减少炎症介质释放。
他莫昔芬 :选择性雌激素受体调节剂(SERM),在乳腺组织中阻断雌激素促增殖作用。
限制信息
该分类中的药物多数为处方药(Rx) ,需医生开具并监测使用。部分激素存在滥用风险,如:
合成类固醇 (如甲基睾酮):国际反兴奋剂机构(WADA)将其列为禁用物质,长期滥用可导致肝毒性、心血管疾病和内分泌紊乱。
促红细胞生成素(EPO) :虽未明确归入本分类,但作为激素类似物常被运动员非法使用,属国际赛事严格监管对象。
医疗用途下,激素需严格遵循适应证,如糖皮质激素用于免疫抑制时可能引发库欣综合征;胰岛素过量可致低血糖昏迷。
临床信息
内分泌替代治疗
甲状腺激素(左甲状腺素钠)用于甲减;胰岛素用于糖尿病管理。
炎症与免疫调节
糖皮质激素(泼尼松)治疗自身免疫性疾病(如系统性红斑狼疮)。
肿瘤治疗
雌激素拮抗剂(他莫昔芬)用于乳腺癌;促黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂(如亮丙瑞林)用于前列腺癌。
生殖医学
代谢性疾病
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂(如司美格鲁肽)用于肥胖症管理。
参考文献
Brunton LL, Knollmann BC. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics . 14th ed. McGraw-Hill Education, 2021.
Chakraborty C, et al. Hormone therapy in cancer: Mechanisms and clinical applications. Nature Reviews Endocrinology , 2022.
World Anti-Doping Agency (WADA). Prohibited List 2025 . International Standard, 2025.
Melmed S, et al. Williams Textbook of Endocrinology . 15th ed. Elsevier, 2023.
American Diabetes Association. Pharmacologic Approaches to Glycemic Treatment: Standards of Medical Care in Diabetes—2025. Diabetes Care , 2025.