异喹胍Debrisoquine

更新时间：2025-10-09 15:50:52

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（胍衍生物类抗高血压药）
• 来源与性状
  异喹胍是一种合成的外周抗肾上腺素药，属于胍类衍生物。其代谢主要通过肝脏细胞色素P450 2D6（CYP2D6）酶介导，氧化生成4′-羟异喹胍经尿液排泄。其代谢表型在人群中呈现二态分布，分为强代谢者（EM）和弱代谢者（PM）。
• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）
  原因：未涉及麻醉、精神药品或毒性成分，主要用于科研及特定代谢研究，无特殊管制需求。
• 临床价值
  自然淘汰药（H2）
  原因：曾作为抗高血压药物使用，但因其代谢多态性显著影响疗效和安全性，且存在更安全的替代药物，现已退出主流临床应用，仅作为研究CYP2D6酶多态性的工具药。

二、核心功效与临床应用

• 代谢表型研究：异喹胍是CYP2D6酶活性的经典探针药物，用于评估个体的代谢表型（EM/PM），指导β受体阻滞剂（如卡维洛尔）等依赖CYP2D6代谢的药物的个体化剂量调整。
• 药代动力学研究：通过检测4′-羟异喹胍的代谢率，研究基因多态性对药物清除率的影响。例如，弱代谢者（PM）的卡维洛尔清除率较EM降低约70%。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

1. 代谢差异风险：PM患者因CYP2D6活性低下，可能导致原型药物蓄积，增加低血压、心动过缓等不良反应风险。
2. 种族差异：中国人群PM发生率仅1%，但约36%为酶活性降低的中速代谢者（IM），需警惕剂量相关毒性。

• 禁忌与风险

1. 基因检测必要性：使用前需通过基因检测或代谢表型分析明确CYP2D6状态，避免PM患者误用高剂量依赖CYP2D6代谢的药物。
2. 联合用药风险：避免与CYP2D6强抑制剂（如奎尼丁）联用，可能加重代谢障碍。

参考文献

（基于实际文献，因回答格式要求不标注具体来源）

提示：涉及药物代谢或个体化用药时，需结合基因检测结果并在临床医师指导下调整治疗方案。