胍衍生物Guanidine derivatives
更新时间：2025-10-09 15:50:52一、药物基本属性
药品分类
胍衍生物属于化学药品，主要涵盖盐酸胍、二甲双胍、盐酸聚六亚甲基胍等不同衍生物。其中，二甲双胍作为经典双胍类化合物，是临床最广泛应用的降糖药物；盐酸胍及聚六亚甲基胍衍生物则主要用于体外诊断试剂、消毒杀菌剂及化工原料。
来源与性状
- 二甲双胍：化学名为1,1-二甲基双胍，为白色结晶性粉末，易溶于水。其起源可追溯至山羊豆植物中提取的胍类化合物，经结构优化后于1957年上市。
- 盐酸胍：呈白色或微黄色粉末，易溶于水，具有强碱性，主要通过双氰胺与氯化铵反应合成，在医药领域作为合成磺胺类药物（如磺胺嘧啶）的中间体。
- 盐酸聚六亚甲基胍：为半透明树脂状固体，易溶于水，分解温度＞400℃，分子式为(C₇H₁₆N₃Cl)ₙ，具有广谱抗菌抗病毒特性。
管理级别
- 二甲双胍：属于非管制处方药（Rx-G），因其安全性高、低血糖风险低，但需医师评估后使用。
- 盐酸胍及聚六亚甲基胍：作为化工原料或消毒剂，未纳入药品管制范畴，但需遵循化学品安全管理规范。
临床价值
- 二甲双胍：首选药（F），作为2型糖尿病一线治疗药物，兼具改善胰岛素抵抗、调节代谢综合征等作用。近年来研究提示其潜在抗肿瘤、延缓衰老等价值，但需进一步临床验证。
- 盐酸胍：精准干预药（P），在体外诊断中作为蛋白质变性剂和核酸提取试剂，用于科研及检测领域。
- 盐酸聚六亚甲基胍：替代药（A），作为低毒高效消毒剂，替代传统含氯消毒剂用于医疗环境杀菌。
二、核心功效与临床应用
- 二甲双胍
- 降血糖：抑制肝糖异生，增强外周组织葡萄糖摄取，降低空腹及餐后血糖。
- 代谢调节：改善血脂异常（降低甘油三酯、总胆固醇），减轻体重。
- 多系统获益：研究显示可能延缓糖尿病并发症、降低心血管风险，并探索用于多囊卵巢综合征、抗衰老等领域。
- 抗肿瘤：通过干扰肿瘤细胞代谢（如AMPK通路激活）、抑制相分离复合体等机制，在肝癌等模型中显示抑制作用。
- 盐酸胍
- 蛋白质变性：破坏非共价键使蛋白质失活，用于提取RNA、灭活核酸酶。
- 医药中间体：合成磺胺类药物（如磺胺嘧啶）、叶酸等。
- 工业应用：作为纤维防静电剂、电镀添加剂等。
- 盐酸聚六亚甲基胍
- 广谱杀菌：0.01%-0.5%浓度可快速杀灭金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、HIV等病原体，用于医疗器械、环境消毒。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 二甲双胍：
- 胃肠道反应（恶心、腹泻，发生率约20%）；
- 维生素B₁₂吸收障碍（长期使用需监测）；
- 罕见乳酸酸中毒（肾功能不全者风险升高）。
- 盐酸胍：
- 刺激性：吸入或接触可致呼吸道、皮肤灼伤；
- 环境污染风险（需专业废弃物处理）。
- 盐酸聚六亚甲基胍：
- 高浓度可能引起黏膜刺激；
- 分解产物需评估生态毒性。
禁忌与风险
- 二甲双胍：
- 禁用于严重肾功能不全（eGFR＜30 mL/min/1.73m²）、代谢性酸中毒患者；
- 造影检查前后需暂停用药。
- 盐酸胍：
- 操作需佩戴防护设备（护目镜、手套）；
- 避免与强氧化剂接触。
- 盐酸聚六亚甲基胍：
- 不可内服，仅限于外用消毒；
- 储存需避光防潮。
参考文献
- 二甲双胍抗肿瘤机制研究（《药理学研究》，2023）；
- 盐酸胍在体外诊断中的应用（亚科科技，2024）；
- 盐酸聚六亚甲基胍杀菌效价评估（俄罗斯防疫监测数据）；
- 二甲双胍临床用药指南（2025年更新版）。
注：具体用药方案需结合患者个体情况，在专业医师指导下实施。