艾司佐匹克隆Eszopiclone
更新时间:2025-05-27 22:53:19一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(Z-药物类非苯二氮䓬类镇静催眠药)
- 来源与性状
艾司佐匹克隆是佐匹克隆的右旋单一异构体,通过化学合成制备,具有更高的生物利用度。其性状为白色或类白色结晶性粉末,口服后快速吸收,半衰期约6小时,代谢产物主要通过肾脏排泄。
- 管理级别
Rx-C2.2(第二类精神药品管制)
原因:作为短效镇静催眠药,长期使用可能产生依赖性和耐受性,需严格管控处方。
- 临床价值
替代药(A)
原因:用于苯二氮䓬类药物疗效不佳或存在禁忌的失眠患者,因其作用机制选择性更高,次日残留效应较低。
二、核心功效与临床应用
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失眠症治疗
- 适用于入睡困难及睡眠维持障碍(如夜间觉醒或早醒)。
- 通过选择性结合GABA-A受体复合物的α1亚基,增强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的作用,缩短入睡潜伏期,延长总睡眠时间。
- 临床研究显示,7.5mg剂量可维持睡眠效率达6-8小时,且对睡眠结构(如深睡眠和REM睡眠)影响较小。
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特殊人群应用
- 老年患者推荐起始剂量为3.75mg,肝功能不全者需减量。
- 短期治疗(2-4周)可降低药物依赖风险。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 常见:口苦(63%患者)、头晕(19%)、头痛(17%)、次日嗜睡(约10%)。
- 罕见:复杂睡眠行为(如梦游、进食或驾驶中持续睡眠)、记忆障碍、过敏反应。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:重症肌无力、严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合征未控制者。
- 相对禁忌:抑郁障碍患者(可能加重自杀倾向)、酒精依赖史者(增加滥用风险)。
- 风险提示:突然停药可能导致反跳性失眠,建议逐渐减量;长期使用需定期评估疗效与安全性。
重要提示
本药物需在专业医师指导下使用,不得自行调整剂量或疗程。若出现异常行为或严重副作用,应立即停药并就医。