扎来普隆zaleplon

更新时间：2025-05-27 22:54:06

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（非苯二氮䓬类镇静催眠药，Z-药物）

• 来源与性状

  • 性状：白色结晶性粉末，分子式C₁₇H₁₅N₅O，口服片剂（5mg/10mg）。
  • 历史：1999年由美国FDA批准上市，作为短效镇静催眠药，用于治疗失眠症。
  • 定义：选择性作用于GABA-A受体α₁亚基，通过增强γ-氨基丁酸（GABA）介导的神经元抑制作用，缩短入睡时间。

• 管理级别

  • 级别：Rx-C2.2（第二类精神药品）
  • 原因：具有潜在的依赖性和滥用风险，但低于传统苯二氮䓬类药物。根据《精神药品管理条例》（中国）和国际管制公约（C-IV级），需严格处方管理。

• 临床价值

  • 分类：替代药（A）
  • 原因：适用于短期失眠治疗，尤其针对入睡困难患者。与苯二氮䓬类药物相比，半衰期更短（约1小时），次日残留效应较少，但长期疗效证据有限。

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二、核心功效与临床应用

1. 短期失眠治疗

   • 适用于入睡困难（睡眠起始障碍），推荐剂量5-10mg，睡前立即服用。
   • 临床研究显示可缩短入睡潜伏期（平均减少10-15分钟），但对睡眠维持作用较弱（因半衰期短）。

2. 特殊人群调整

   • 肝功能不全或老年人：推荐起始剂量5mg，避免蓄积风险。
   • 不推荐用于孕妇（FDA妊娠分类C级）或哺乳期女性（药物可通过乳汁分泌）。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 常见：头晕（18%）、嗜睡（12%）、味觉异常（5%）、胃肠道不适（如恶心）。
  • 罕见但严重：复杂睡眠行为（如梦游、驾车或进食时无意识行为）、过敏反应（皮疹、呼吸困难）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：严重呼吸功能不全（如睡眠呼吸暂停综合征未控制）、重症肌无力、对药物成分过敏。
  • 相对禁忌：抑郁症患者（可能加重症状）、药物滥用史者（依赖风险）。
  • 注意事项：
  • 避免与酒精或其他中枢抑制剂联用（加重呼吸抑制）。
  • 治疗周期通常不超过2周，长期使用需评估获益-风险比。
  • 突然停药可能导致反跳性失眠，建议逐渐减量。

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参考文献

1. FDA. (1999). Zaleplon Prescribing Information.
2. Schutte-Rodin, S., et al. (2008). Clinical Guidelines for the Evaluation and Management of Chronic Insomnia in Adults. J Clin Sleep Med.
3. 中国国家药品监督管理局. (2020). 《精神药品品种目录》.
4. Holm, K. J., & Goa, K. L. (2000). Zaleplon: A Review of its Use in the Treatment of Insomnia. Drugs.
5. 李涛, & 张继志. (2016). 《药理学》（第9版）. 人民卫生出版社.

特别提醒：具体用药方案需由医生根据患者个体情况制定，本信息不可替代专业医疗建议。