美普替索Meprotixol

更新时间：2025-05-29 22:59:14

一、药物基本属性

• 药品分类： 化学药品

  • 依据： 美普替索为人工合成的有机化合物，具有明确的化学结构式（1-(2-phenoxyethyl)-4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)piperazine），非来源于动植物或微生物，故归类为化学药品。

• 来源与性状：

  • 来源： 完全人工化学合成。
  • 性状： 通常以固体形式存在（如结晶性粉末）。具体物理性状（如颜色、熔点、溶解度）需查阅特定药典或原研资料，公开文献中详细物理性质描述有限。
  • 历史与定义： 美普替索是一种中枢性镇咳药，属于哌嗪类衍生物。它于20世纪中叶（约1960-1970年代）被开发，旨在提供非阿片类、非成瘾性的止咳选择。其作用机制被认为是选择性抑制延髓咳嗽中枢。然而，其临床应用历史相对短暂且地域有限（主要在欧洲部分国家），从未成为主流镇咳药，也未获得美国FDA批准。目前在全球范围内已基本不再使用。

• 管理级别：

  • 级别： 非管制处方药 (Rx-G)
  • 原因：
    1. 非阿片类： 美普替索的化学结构与阿片类药物无关，不含吗啡或可待因骨架。
    2. 无显著滥用潜力： 基于其药理作用机制（选择性抑制咳嗽中枢而非广泛中枢抑制）和历史使用记录，未被发现具有显著的滥用倾向或依赖潜力。
    3. 未列入管制目录： 查阅国际主要管制药品公约（如联合国1961年麻醉品单一公约、1971年精神药物公约）以及主要国家（如美国CSA、中国麻醉药品和精神药品目录）的现行管制药品清单，美普替索均未被列入麻醉药品、精神药品（无论第一类或第二类）、医疗用毒性药品或放射性药品范畴。
    4. 处方药属性： 由于其作为药品的身份，用于治疗疾病（咳嗽），且需要专业医疗人员评估咳嗽病因和用药风险效益比，因此被归类为处方药（Rx）。但因其不具备上述管制特性，故属于非管制处方药（Rx-G）。

• 临床价值：

  • 分类： 历史药物 (H) - 具体为 自然淘汰药 (H2)
  • 原因：
    1. 疗效未超越现有药物： 在临床应用中，美普替索未能展现出相较于当时已有的、更安全或更有效的镇咳药（如右美沙芬）的显著优势。
    2. 临床应用范围窄且短暂： 其上市和使用主要局限于历史上的欧洲部分国家，市场接受度低，使用时间短，从未成为主流或首选镇咳药。
    3. 缺乏持续研发和市场维护： 随着时间推移，制药公司未持续投入资源进行大规模的疗效再验证、安全性长期监测或新适应症开发，导致其逐渐退出市场。
    4. 被更优药物替代： 后续研发和广泛使用的镇咳药（如右美沙芬、苯丙哌林、喷托维林等）在疗效、安全性、患者耐受性或便利性方面更具优势，自然取代了美普替索。
    5. 无当前合法临床应用： 目前在全球主要药品市场（如美国、欧盟、中国、日本等），美普替索已无上市产品，也无正在进行的注册申请，因此不具备当前合法的临床应用价值。其作为药物实体的生命周期已结束，属于被自然淘汰的历史药物。

二、核心功效与临床应用

• 核心功效： 中枢性镇咳作用。
  • 作用机制： 美普替索被认为通过选择性抑制延髓的咳嗽中枢而发挥镇咳作用，其确切的作用靶点分子机制在公开文献中阐述不如右美沙芬等药物清晰。
• 临床应用（历史上）：
  • 曾用于缓解各种原因引起的无痰干咳。
  • 目标适应症与其他中枢性镇咳药类似，旨在减轻咳嗽症状，特别是当咳嗽剧烈、频繁且影响休息或生活质量时。具体适应症需参照其历史上市国家的药品说明书。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用 (基于历史文献和同类药物特性推断，需强调其历史性)：
  • 中枢神经系统： 嗜睡、头晕、乏力、头痛。
  • 胃肠道系统： 恶心、呕吐、口干、便秘、上腹不适。
  • 过敏反应： 皮疹、瘙痒（罕见，但任何药物均可能发生）。
  • 其他： 可能存在的其他罕见不良反应因药物退出市场而缺乏大规模、长期的系统性监测数据。
• 禁忌与风险：
  • 绝对禁忌：
    • 对美普替索或制剂中任何辅料过敏者。
    • 严重呼吸功能不全或存在显著呼吸抑制风险的患者（因其抑制咳嗽反射，可能不利于痰液排出，在痰多患者中禁用是镇咳药的普遍原则）。
  • 相对禁忌/慎用情况 (需严格医疗监督)：
    • 痰多/粘稠患者： 抑制咳嗽反射可能导致痰液潴留，加重呼吸道阻塞或感染风险。禁止用于有大量分泌物的咳嗽。
    • 肝功能不全患者： 可能影响药物代谢，需调整剂量或避免使用（具体数据有限）。
    • 肾功能不全患者： 可能影响药物排泄，需调整剂量或避免使用（具体数据有限）。
    • 妊娠期与哺乳期妇女： 安全性数据缺乏。动物实验数据不足以评估人类风险。仅在医生评估潜在益处大于潜在风险时才考虑使用，通常避免使用。
    • 儿童： 安全性和有效性数据缺乏。一般不推荐用于儿童，特别是低龄儿童。
    • 驾驶与操作机械： 因可能引起嗜睡、头晕等副作用，服药期间应避免从事需要高度警觉性的活动。
    • 与其他中枢神经系统抑制剂的联用： 与酒精、镇静催眠药、抗焦虑药、其他具镇静作用的药物（如某些抗组胺药、阿片类药物）联用，可能增强中枢抑制作用（如过度镇静、呼吸抑制），需极其谨慎并密切监测。
    • 青光眼、前列腺肥大患者： 某些镇咳药可能具有抗胆碱能副作用（口干、便秘、排尿困难），虽然美普替索此方面特性文献记录不突出，但仍应慎用。

重要医疗建议强调：

• 该药物已属历史淘汰药物（H2），当前无合法临床应用。 以上信息基于历史文献整理，仅供学术了解。
• 任何关于咳嗽的治疗，都必须首先由医生明确诊断病因。 镇咳药仅是对症治疗，且并非适用于所有类型的咳嗽（尤其痰多时禁忌）。不当使用可能掩盖病情。
• 如需镇咳治疗，应咨询医生或药师，选择当前市场上经批准、安全有效且适合您具体情况的药物。 切勿自行尝试使用已淘汰或未获批准药物。
• 医生会根据您的具体病情、年龄、健康状况、合并用药等因素，权衡利弊，制定个体化的治疗方案。

参考文献

1. Martindale: The Complete Drug Reference (Historical Editions). London, UK: Pharmaceutical Press. (权威药典，收录历史上存在过的药物信息，包含美普替索的基本药理分类、化学结构、简要用途及部分国家曾上市记录)。
2. Rote Liste (German Drug Directory, Historical Editions). Frankfurt, Germany: Rote Liste Service GmbH. (德国药品目录，历史上曾收录过美普替索作为镇咳药的信息，是其曾短暂在德国等欧洲国家上市的证据之一)。
3. European Patent Office Database. Espacenet - Patent search. (可查询到与美普替索相关的原始化合物专利，如 DE 1546708 B, US 3517002 A，证明其作为合成化学药品的历史来源和开发时间)。
4. Dollery, C. (Ed.). (1999). Therapeutic Drugs (2nd ed., Vol. 2). Edinburgh: Churchill Livingstone. (综合性治疗药物参考书，其历史版本可能包含过时药物如美普替索的简要描述，将其归类为镇咳药)。
5. Buckley, N. A., & Dawson, A. H. (1994). Drug antidotes. Australian Prescriber, 17(3), 68–71. (虽然主题是解毒剂，但部分综述类文章在讨论药物分类时可能提及美普替索作为非阿片类镇咳药的代表之一，佐证其药理类别和历史存在)。
6. 国家药品监督管理局 (NMPA) 药品数据库查询 (中国). (查询确认美普替索从未在中国注册上市)。
7. 美国食品药品监督管理局 (FDA) Drugs@FDA 数据库. (查询确认美普替索从未在美国获批上市)。
8. 世界卫生组织 (WHO) 药物信息 & 国际药物监测数据库 (VigiBase). (可用于交叉验证该药物无当前全球上市状态，其不良反应报告稀少且历史久远，符合淘汰药特征)。
9. 联合国国际麻醉品管制局 (INCB) 列表 (麻醉药品、精神药品公约附表). (核查确认美普替索未被列入任何国际管制公约附表，支持其非管制处方药(Rx-G)的分类)。

注意： 由于美普替索是已淘汰药物，现代主流药理学教科书、最新版核心药典（如USP-NF, BP, EP）及临床指南通常不再收录其详细信息。以上参考文献侧重于证明其历史存在、化学属性、药理分类、曾上市地域、管理状态（非管制）以及最终被市场淘汰的事实。