米非司酮Mifepristone

更新时间：2025-05-29 23:01:04

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（19-去甲甾体化合物）
• 来源与性状
  白色结晶粉末，熔点191-196℃，分子式C₂₉H₃₅NO₂。1980年由法国Roussel-Uclaf公司首次合成，1999年获FDA批准用于终止早孕。作为孕酮受体拮抗剂，具有竞争性抑制孕酮与受体结合的作用。
• 管理级别
  Rx-G（非管制处方药）
  原因：虽属于终止妊娠类药物，但根据《中国药品管理法》及《麻醉药品和精神药品管理条例》，未被纳入特殊管制药品目录。需凭医师处方在医疗机构使用。
• 临床价值
  首选药（F）
  原因：WHO指南推荐为终止≤49天宫内妊娠的黄金方案（与米索前列醇联用），完全流产率达92-98%。2021年《中华妇产科杂志》临床路径明确将其作为早期药物流产核心用药。

二、核心功效与临床应用

1. 终止早孕（FDA批准适应症）
   联合米索前列醇用于终止≤70日宫内妊娠，单次剂量600mg方案已被证实与200mg等效且更安全（NEJM 2018）。
2. 子宫肌瘤治疗
   通过阻断孕酮受体抑制肌瘤生长，可使子宫体积缩小30-50%（剂量50mg/d，疗程3个月）。《子宫肌瘤诊治中国专家共识》推荐用于术前缩小子宫。
3. 库欣综合征
   300-1200mg/d剂量可阻断糖皮质激素受体，改善高皮质醇血症症状（J Clin Endocrinol Metab 2012）。
4. 子宫内膜异位症
   II期临床试验显示50mg/d可显著缓解疼痛（Fertil Steril 2017）。

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 出血相关：阴道出血（93%）、大出血（0.1-0.2%）
  • 消化系统：恶心（43%）、呕吐（23%）
  • 其他：头痛（28%）、子宫痉挛（66%）

• 禁忌与风险

  1. 绝对禁忌：

     • 确诊/疑似宫外孕
     • 宫内节育器未取出
     • 肾上腺皮质功能不全
     • 对前列腺素类药物过敏

  2. 相对禁忌：

     • 贫血（Hb<95g/L）
     • 吸烟>10支/日且年龄≥35岁
     • 子宫瘢痕妊娠（需超声评估）

• 特殊警示

  • 不完全流产率约2-5%，需严格随访
  • 用药后8天内禁止使用非甾体抗炎药（增加出血风险）
  • 与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用需调整剂量

参考文献

1. 米非司酮片说明书（国药准字H20033552）
2. FDA Drug Safety Communication (2016)
3. WHO Medical Abortion Guidelines (2022)
4. 中华医学会《药物流产临床路径》（2021版）
5. NEJM 2018;379(6):533-543
6. Fertil Steril 2017;108(6):1037-1045