恶唑、噻嗪和噻嗪衍生物Oxazol, thiazine, and triazine derivatives

更新时间：2025-06-22 00:15:13

一、药物基本属性

药品分类
化学药品（杂环类中枢性肌肉松弛剂）

来源与性状

• 定义：恶唑、噻嗪和噻嗪衍生物是一类含氮杂环化合物，通过化学合成制备，具有中枢性肌肉松弛作用。
• 历史：
  • 替扎尼定（Tizanidine）：1980年代开发，选择性α2肾上腺素受体激动剂，用于治疗痉挛状态。
  • 巴氯芬（Baclofen）：1970年代上市，GABA-B受体激动剂，用于脊髓损伤相关的肌痉挛。
• 性状：多为白色结晶性粉末，易溶于有机溶剂，口服制剂常见片剂或胶囊。

管理级别

• 非管制处方药（Rx-G）
  • 原因：无成瘾性，无精神活性成分（如替扎尼定、乙哌立松），按普通处方药管理。
  • 例外：含管制成分的衍生物（如四氢西泮，属第二类精神药品）需按Rx-C2.2管理。

临床价值

• 替代药（A）
  • 原因：主要用于其他治疗（如物理疗法）无效的慢性肌肉痉挛（如多发性硬化症）。
• 精准干预药（P）
  • 原因：巴氯芬鞘内注射用于严重脊髓痉挛，需精准剂量调控。

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二、核心功效与临床应用

1. 中枢性肌肉松弛

   • 抑制脊髓和脑干的多突触反射（替扎尼定通过α2受体抑制谷氨酸释放）。
   • 适应症：
     • 多发性硬化症、脑卒中后肌强直（替扎尼定）。
     • 脊髓损伤痉挛状态（巴氯芬鞘内泵）。

2. 神经保护作用

   • 巴氯芬可减少脊髓损伤后兴奋性氨基酸毒性（Journal of Neurotrauma, 2018）。

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三、使用禁忌与注意事项

副作用

• 中枢抑制：嗜睡（替扎尼定发生率45%）、眩晕（乙哌立松常见）。
• 肝毒性：替扎尼定可升高转氨酶（需定期监测肝功能）。
• 撤药反应：巴氯芬突然停药可能诱发癫痫（Neurology, 2020）。

禁忌与风险

• 绝对禁忌：
  • 重症肌无力（加重肌无力）。
  • 联用强效CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明）时禁用替扎尼定（血药浓度升高3倍）。
• 相对禁忌：
  • 肝硬化（巴氯芬代谢受阻，半衰期延长至34小时）。

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参考文献

1. Pharmacological Reviews (2021): Tizanidine的α2受体选择性机制。
2. CNS Drugs (2019): 巴氯芬鞘内治疗的系统评价。
3. FDA药品说明书：替扎尼定肝毒性黑框警告。

如需具体药物（如替扎尼定）的详细数据，请提供药品名。