肌肉松弛剂Muscle relaxants
更新时间：2025-05-27 22:53:29详细定义与分类
肌肉松弛剂（Muscle relaxants） 是一类通过作用于中枢神经系统或外周神经肌肉接头处，降低骨骼肌张力的药物。其主要作用是缓解肌肉痉挛、疼痛或强直状态，常用于治疗急性肌肉损伤、慢性肌肉疾病（如腰背痛、颈椎病）及神经系统疾病引起的肌肉痉挛（如脑瘫、脊髓损伤）。
分类
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按作用机制分类
- 中枢性肌肉松弛剂：作用于中枢神经系统（脑或脊髓），通过增强γ-氨基丁酸（GABA）能神经传递或抑制谷氨酸释放，减少神经元兴奋性。
- 示例药物：巴氯芬（Baclofen）、替扎尼定（Tizanidine）、丹曲林（Dantrolene）。
- 外周性肌肉松弛剂：直接作用于神经肌肉接头或肌肉纤维，阻断神经冲动传导或干扰肌肉收缩过程。
- 去极化型：氯化琥珀胆碱（Suxamethonium chloride）。
- 非去极化型：维库溴铵（Vecuronium）、罗库溴铵（Rocuronium）。
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按临床用途分类
- 抗痉挛药（Antispastics）：用于慢性肌肉痉挛（如巴氯芬）。
- 抗肌紧张药（Antimyotonics）：用于急性肌肉损伤（如乙哌立松）。
- 神经肌肉阻断剂（Neuromuscular blocking agents）：用于麻醉辅助（如维库溴铵）。
作用机制
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中枢性肌肉松弛剂
- 巴氯芬：选择性激活GABA-B受体，抑制脊髓中间神经元释放兴奋性递质（如谷氨酸），减少运动神经元的传出信号。
- 替扎尼定：激动α2肾上腺素受体，抑制脊髓内兴奋性氨基酸（如谷氨酸）释放，降低肌肉张力。
- 丹曲林：抑制骨骼肌肌浆网释放钙离子（Ca²⁺），直接减弱肌肉收缩力。
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外周性肌肉松弛剂
- 氯化琥珀胆碱：作为烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）激动剂，持续去极化神经肌肉接头后膜，导致肌肉松弛。
- 维库溴铵：竞争性拮抗nAChR，阻断乙酰胆碱与受体结合，抑制神经冲动向肌肉传导。
- 乙哌立松：通过调节5-羟色胺（5-HT）和多巴胺受体，抑制γ运动神经元活性，降低肌梭敏感性。
限制信息
根据中国2025年最新法规：
- 管制药物：部分外周性肌肉松弛剂（如氯化琥珀胆碱）属于麻醉药品，需严格按《麻醉药品和精神药品管理条例》管理。
- 非管制药物：中枢性肌肉松弛剂（如巴氯芬、乙哌立松）为处方药，需医生开具但不受特殊管制。
危害分析（管制药物）：
- 氯化琥珀胆碱等神经肌肉阻断剂具有极高风险，过量可导致呼吸肌麻痹，需在麻醉监护下使用。
- 长期使用中枢性药物可能产生依赖性或耐受性（如巴氯芬突然停药可引发癫痫样发作）。
临床信息
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适应症
- 急性肌肉痉挛（如腰扭伤、落枕）。
- 慢性肌肉疾病（如纤维肌痛症）。
- 神经系统疾病（如脑瘫、脊髓损伤后的痉挛状态）。
- 全身麻醉时辅助肌肉松弛（如维库溴铵）。
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使用注意事项
- 中枢性药物可能引起嗜睡、头晕，需避免驾驶或操作机械。
- 外周性药物需监测呼吸功能，尤其在重症肌无力患者中慎用。
- 丹曲林可能引发肝毒性，长期用药需定期监测肝功能。
参考文献
- 《Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics》（第14版，2023）：涵盖肌肉松弛剂的药理学机制及临床应用。
- 《中国药典》2025年版：收录药物质量标准及临床使用规范。
- 《临床麻醉学杂志》（2024）：神经肌肉阻断剂在麻醉中的应用进展。
- 国家药监局公告（2025）：麻醉药品和精神药品管理条例更新内容。