泊沙康唑Posaconazole
更新时间：2025-05-27 22:52:54一、药物基本属性
药品分类
化学药品（三唑类抗真菌药）
来源与性状
泊沙康唑是第二代三唑类抗真菌药，通过抑制真菌细胞膜麦角固醇合成发挥杀菌作用。其肠溶片剂型需整片吞服，不可分割或咀嚼，以确保药物在肠道定点释放。
管理级别
Rx-G（非管制处方药）。因其属于全身性抗真菌药物，需医师根据感染类型及患者免疫状态开具处方，但无特殊管制要求。
临床价值
首选药（F）。作为侵袭性曲霉病的一线治疗药物，尤其适用于造血干细胞移植后合并移植物抗宿主病（GVHD）、血液系统恶性肿瘤化疗后中性粒细胞减少等高危患者的真菌感染预防及治疗。
二、核心功效与临床应用
核心功效
- 治疗侵袭性曲霉病：适用于成人和≥13岁患者的侵袭性曲霉病，疗程6-12周。
- 预防真菌感染：用于≥2岁且体重＞40kg的免疫缺陷患者（如血液系统恶性肿瘤、造血干细胞移植后），预防曲霉菌和念珠菌感染。
临床应用特点
- 剂型选择：肠溶片为侵袭性曲霉病治疗的优选剂型，因其在禁食或进食状态下均能提供稳定血药浓度，且生物利用度高于口服混悬液。
- 剂量方案：
- 治疗侵袭性曲霉病：首日负荷剂量300mg bid，维持剂量300mg qd。
- 预防感染：同治疗剂量，疗程根据免疫状态调整。
- 特殊转换：注射液与肠溶片可互换，转换时无需重新负荷剂量。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 常见反应（≥10%）：
- 胃肠道：腹泻（＞25%）、恶心、呕吐、腹痛。
- 代谢：低钾血症（28%）、低镁血症。
- 全身性：发热（28%）、外周水肿。
- 肝酶异常：ALT/AST升高（可逆性）。
- 严重风险：
- 肝毒性（胆汁淤积、肝衰竭），尤其见于血液系统恶性肿瘤患者。
- QTc间期延长及尖端扭转型室速（罕见但需警惕）。
禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 对泊沙康唑或三唑类药物过敏者。
- 联用强效CYP3A4底物（如特非那定、西沙必利）或可显著延长QT间期的药物（如奎尼丁）。
- 高风险联用：
- 神经钙蛋白抑制剂（环孢素/他克莫司）：需监测血药浓度，避免肾毒性及脑白质病。
- 咪达唑仑：增加镇静作用，需备苯二氮䓬拮抗剂。
- 长春新碱：可能引发神经毒性及麻痹性肠梗阻。
- 维奈克拉（CLL/SLL患者）：禁止在剂量递增期联用，AML患者需调整剂量。
监测与管理
- 肝功能：治疗前及疗程中定期检测ALT/AST、胆红素；若进展性肝损伤需停药。
- 电解质：纠正低钾、低镁血症，预防心律失常。
- 肾功能：重度肾功能不全（eGFR＜20）者需密切监测突破性感染。
- 特殊人群：肥胖（＞120kg）患者可能暴露不足，需加强疗效评估。
参考文献
基于泊沙康唑肠溶片临床试验数据及药代动力学研究，涵盖侵袭性曲霉病治疗、免疫缺陷患者预防适应症及特殊人群（肝肾功能不全）用药指南。