哌唑嗪Prazosin
更新时间:2025-05-27 22:55:16一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品(α1肾上腺素能受体拮抗剂)。
- 来源与性状
哌唑嗪为人工合成的喹唑啉类衍生物,临床常用其盐酸盐形式,白色或类白色片剂。自20世纪70年代起用于高血压治疗,通过选择性阻断血管平滑肌α1受体,降低外周阻力而发挥降压作用。
- 管理级别
非管制处方药(Rx-G)。属于需医师处方使用的常规降压药物,未纳入麻醉、精神或毒性药品管制范畴。
- 临床价值
替代药(A)。作为二线抗高血压药物,通常在一线药物(如ACEI、利尿剂)疗效不足或存在禁忌时使用。因首剂效应和耐受性问题,临床地位受限。
二、核心功效与临床应用
- 适应症
- 轻至中度原发性高血压:尤其适用于合并良性前列腺增生的高血压患者。
- 难治性充血性心力衰竭:通过降低心脏后负荷改善血流动力学。
- 麦角胺过量:拮抗麦角生物碱引起的血管收缩。
三、使用禁忌与注意事项
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副作用
- 高发反应(>10%):首次用药后体位性低血压(“首剂现象”)、眩晕、头痛、嗜睡。
- 常见反应(1-10%):心悸、恶心、外周水肿、鼻塞、视物模糊。
- 罕见反应(<1%):阴茎异常勃起、幻觉、肝功能异常、胰腺炎、大小便失禁。
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禁忌与风险
- 绝对禁忌:对喹唑啉类过敏、低血压、机械性流出道梗阻(如主动脉瓣狭窄)。
- 高风险人群:肝功能不全者需减量(起始0.5mg bid),肾功能不全者避免高钾饮食。
- 药物相互作用:与硝酸酯类、磷酸二酯酶抑制剂联用可能引发严重低血压;与非甾体抗炎药合用降低疗效。
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特殊警示
- 首剂给药需在睡前进行,起始剂量0.5mg,服药后保持卧位8小时。
- 治疗期间避免驾驶或高空作业,酒精摄入、高温环境可能加剧体位性低血压风险。
- 长期使用可能产生耐药性(水钠潴留),需监测体重和电解质。
参考文献
(注:根据要求隐去具体文献来源,以下为综合依据的核心文献类型)
- 中国高血压防治指南(2023修订版)
- Goodman & Gilman药理学权威著作(第14版)
- 哌唑嗪药品说明书(NMPA核准版本)
- 《新英格兰医学杂志》相关临床研究荟萃分析