美吡拉敏Pyrilamine
更新时间：2025-10-09 15:50:52一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品（乙二胺类第一代抗组胺药）
- 来源与性状
来源：美吡拉敏（Pyrilamine）是一种人工合成的乙二胺衍生物，化学名为 2-[(4-甲氧基苯基)甲氨基]-N,N-二甲基吡啶-3-胺。
性状：白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇和氯仿。1950年代作为抗组胺药上市，是第一代H1受体拮抗剂的代表药物之一。
历史：曾广泛用于过敏性疾病，但因中枢抑制和抗胆碱能副作用显著，逐渐被第二代抗组胺药替代，目前临床使用较少，部分国家已退市。
- 管理级别
非管制处方药（Rx-G）
原因：未列入国际麻醉药品、精神药品或毒性药品管制目录，且无滥用潜力。在美国和欧盟，其复方制剂可能作为OTC药物存在（如与减充血剂联用），但单方制剂需处方。
- 临床价值
分类：替代药（A）
原因：因镇静作用强、半衰期短（4-6小时），已被第二代抗组胺药（如氯雷他定）取代，仅用于特定场景（如需快速缓解症状且患者可耐受镇静副作用）。
二、核心功效与临床应用
- 抗组胺作用：
- 缓解过敏性鼻炎、荨麻疹、血管性水肿等I型超敏反应症状。
- 抑制组胺诱导的毛细血管扩张和支气管平滑肌收缩。
- 抗胆碱作用：
- 辅助应用：
- 晕动病（通过抑制前庭核H1受体）。
- 镇静催眠（利用其中枢抑制作用）。
三、使用禁忌与注意事项
- 副作用
- 中枢神经系统：嗜睡、头晕、共济失调（H1受体广泛分布于血脑屏障内）。
- 抗胆碱能效应：口干、便秘、尿潴留、视力模糊。
- 心血管系统：低血压（罕见，多见于过量）。
- 胃肠道：恶心、食欲减退。
- 禁忌与风险
- 绝对禁忌：
- 闭角型青光眼（抗胆碱能作用升高眼压）。
- 严重前列腺增生（加重尿潴留）。
- 新生儿及早产儿（易致呼吸抑制）。
- 相对禁忌：
- 癫痫患者（可能降低惊厥阈值）。
- 肝功能不全（代谢延迟导致毒性蓄积）。
- 药物相互作用：
- 与乙醇、苯二氮䓬类合用增强中枢抑制。
- MAO抑制剂联用可能诱发高血压危象。
- 注意事项
- 用药期间避免驾驶或操作精密仪器。
- 长期使用可能导致耐药性。
- 妊娠期风险等级C（动物研究显示胚胎毒性）。
参考文献
- 化学结构与药理：
- CAS号：91-84-9，化学性质参见 Merck Index（第15版）。
- 临床药理学：
- Simons FER. H1-Antihistamines: More Relevant Than Ever in Allergic Rhinitis. J Allergy Clin Immunol Pract. 2020.
- 副作用与禁忌：
- 美国FDA药品说明书（Pyrilamine Maleate, 2021年修订版）。
- 历史地位：
- Kay GG, Harris AG. First-generation H1-antihistamines: Retrospective Perspective. Clin Exp Allergy. 1999.
- 药代动力学：
- Goodman & Gilman《药理学和治疗学》（第13版），抗组胺药章节。
提示：具体用药方案需由医生根据患者个体情况制定，本文内容不可替代专业诊疗建议。