第一代抗组胺药First-generation antihistamine
更新时间：2025-05-27 22:53:37一、药物基本属性
- 药品分类
化学药品
- 来源与性状
第一代抗组胺药为H1受体拮抗剂，具有脂溶性高、易透过血脑屏障的特性，导致显著的中枢镇静作用。代表药物包括苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏）、异丙嗪、羟嗪等，最早于20世纪40年代应用于临床。这类药物通过与组胺竞争性结合H1受体，抑制组胺介导的过敏反应，但对其他受体（如胆碱能受体）也有一定亲和力，导致广泛的抗胆碱能效应。
- 管理级别
非管制处方药（Rx-G）或非处方药（OTC-A/OTC-B）。例如，氯苯那敏属于乙类OTC（OTC-B），而苯海拉明和异丙嗪需凭处方使用（Rx-G）。
- 临床价值
替代药（A）：因第二代和第三代抗组胺药中枢副作用更少，第一代药物已非一线选择，但仍用于特定场景（如晕动症、夜间瘙痒）。部分品种因不良反应风险较高（如异丙嗪）被列为限制使用药（H3），需严格评估患者基础疾病（如青光眼、前列腺肥大）。
二、核心功效与临床应用
- 过敏性疾病
- 慢性荨麻疹（苯海拉明、美洛明）、过敏性鼻炎、湿疹、虫咬皮炎等皮肤黏膜过敏反应。
- 缓解瘙痒、红斑、水肿等症状，但对哮喘疗效有限。
- 晕动症
苯海拉明、异丙嗪可通过中枢镇静作用预防晕车、晕船。
- 辅助治疗
- 感冒药复方制剂中添加氯苯那敏缓解鼻塞、流涕。
- 术前镇静（如羟嗪）。
三、使用禁忌与注意事项
-
副作用
- 中枢抑制：嗜睡、头晕、乏力（影响驾驶和机械操作）。
- 抗胆碱能效应：口干、便秘、视力模糊、排尿困难。
- 心血管反应：心悸、低血压（罕见，高剂量时可能发生）。
-
禁忌与风险
- 绝对禁忌：闭角型青光眼、前列腺肥大、重症肌无力、新生儿/早产儿。
- 慎用人群：老年人（跌倒风险增加）、孕妇（部分品种致畸风险）、肝肾功能不全者。
- 药物相互作用：与镇静剂、酒精联用加重中枢抑制；与抗胆碱药物联用增强不良反应。
参考文献
（注：根据用户提供的参考资料综合整理，具体文献未直接引用。）