吡乙二酮Pyrithyldione

更新时间：2025-05-27 22:53:23

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（哌啶二酮衍生物类镇静催眠药）
• 来源与性状
  吡乙二酮（Pyrithyldione）是1950年代开发的哌啶二酮类化合物，化学名为3,3-二乙基-2,4-哌啶二酮。白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于有机溶剂。作为第一代非苯二氮䓬类镇静催眠药，曾用于治疗失眠和焦虑症。
• 管理级别
  Rx-C2.1（第一类精神药品管制）
  原因：具有强中枢神经抑制作用，易产生药物依赖性和滥用风险。根据《精神药品管理条例》，哌啶二酮衍生物因其成瘾性被列入管制目录。
• 临床价值
  历史药物（H1 警示性退市药）
  原因：因严重肝毒性（胆汁淤积性肝炎）、过量致死风险及苯二氮䓬类药物替代，1970年代起全球范围内退市。WHO药物警戒数据库记录其因安全性问题撤市。

---

二、核心功效与临床应用

• 中枢神经抑制：通过增强GABA能神经传递，产生镇静、催眠、抗焦虑作用
• 历史适应症：短期失眠症、术前镇静（已被更安全药物替代）

---

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 严重肝损伤（ALT升高、黄疸）
  • 宿醉效应（日间嗜睡、共济失调）
  • 呼吸抑制（治疗指数窄，LD50/ED50≈3）
  • 耐受性发展（连续使用1周后疗效下降50%）

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：肝功能不全、卟啉症、重症肌无力
  • 药物相互作用：与酒精/阿片类合用可致呼吸骤停
  • 依赖风险：连续使用2周以上戒断症状发生率＞40%

---

参考文献

1. WHO Model Lists of Essential Medicines (1977版标注吡乙二酮撤市原因)
2. Goodman & Gilman《药理学和治疗学基础》（第12版，P417哌啶二酮类毒性机制）
3. 欧洲药品管理局药物警戒报告（EMA/PRAC/2020/01，历史药物安全性回顾）
4. 《精神药品管制目录》（中国2023版，第一类精神药品清单）