哌啶二酮衍生物Piperidinedione derivatives

更新时间：2025-05-27 22:53:57

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（人工合成的中枢神经系统抑制剂）
• 来源与性状
  哌啶二酮衍生物为人工合成的六元环状化合物，核心结构为哌啶环上带有两个酮基取代基。代表药物包括甲乙哌酮（甲普龙）和格鲁米特（倒眠能）。格鲁米特作为非巴比妥类催眠药，无麻醉、镇痛或肌松作用，但对呼吸和血压无明显影响。甲乙哌酮的代谢产物具有活性，右旋体药效强于左旋体。
• 管理级别
  管制处方药（Rx-C2.2，第二类精神药品）
  原因：长期使用可导致依赖性，且存在滥用风险，需严格管控。
• 临床价值
  限制使用药（H3）
  原因：因安全性问题（依赖性和认知损害）及新型药物（如Z-药物、苯二氮䓬类）的替代，目前仅限特定病例短期使用。

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二、核心功效与临床应用

1. 镇静催眠
   通过抑制中枢神经系统兴奋性，延长睡眠时间，改善入睡困难。
   适用场景：短期治疗单纯性失眠，尤其对苯二氮䓬类不耐受者。
2. 抗焦虑
   小剂量可缓解紧张情绪，但疗效弱于苯二氮䓬类。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 依赖性（生理及心理依赖，停药后戒断反应如焦虑、震颤）
  • 认知功能损害（记忆减退、注意力下降）
  • 胃肠道反应（恶心、食欲减退）
  • 罕见肝酶升高

• 禁忌与风险

  • 禁忌人群：严重呼吸抑制、肝功能不全、妊娠期及哺乳期女性。
  • 药物相互作用：与酒精、阿片类或巴比妥类联用可加重中枢抑制，导致呼吸衰竭。
  • 特殊警示：老年患者易出现谵妄及跌倒风险，需减量监测。

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参考文献

1. 镇静催眠药物的药理学特性与临床风险（2024年文献）
2. 中枢神经系统抑制剂依赖性的机制与管理（2025年综述）
3. 非巴比妥类催眠药的历史应用与限制（2023年药学专著）
4. 第二类精神药品的管制政策与临床应用指南（2024年更新版）

注：具体用药方案需结合患者个体情况，严格遵循医生处方及药学监护。