瑞替普酶Reteplase

更新时间：2025-05-27 22:53:11

一、药物基本属性

药品分类
生物制品（重组DNA技术生产的第三代溶栓酶）

来源与性状
瑞替普酶为重组组织型纤溶酶原激活剂（rt-PA）的缺失突变体，通过基因工程技术表达于哺乳动物细胞。性状为白色冻干粉针剂，规格为5.0MU/支，需溶于注射用水后静脉推注。

管理级别
非管制处方药（Rx-G）。作为溶栓剂需严格遵循适应症和剂量规范，但因无成瘾性或滥用风险，未被纳入麻醉/精神类药品管制范畴。

临床价值
首选药（F）。作为急性ST段抬高型心肌梗死（STEMI）的标准溶栓药物，具有快速开通梗死相关动脉、降低死亡率的核心价值。其纤维蛋白选择性优于第一代溶栓药，半衰期14-16分钟，允许双次静脉推注给药，显著提升临床操作便利性。

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二、核心功效与临床应用

1. 急性心肌梗死溶栓治疗

   • 适应症：发病12小时内（最佳时间窗为6小时内）的STEMI患者，尤其适用于无法行急诊PCI的医疗场景。
   • 作用机制：激活纤溶酶原转化为纤溶酶，特异性降解血栓中的交联纤维蛋白，实现冠脉再通。
   • 疗效：INJECT临床试验显示其30天死亡率与链激酶相当，但再灌注速度更快；GUSTO III研究证实其与阿替普酶疗效相似。

2. 探索性应用

   • 急性大面积肺动脉栓塞：小样本研究提示可改善血流动力学，但需更多循证支持。
   • 周围动脉血栓栓塞：个案报道有效，但未获指南推荐。

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三、使用禁忌与注意事项

副作用

1. 出血并发症（发生率约21.1%）

   • 致命性颅内出血（0.8%），风险随年龄>75岁、收缩压>180mmHg递增
   • 消化道/泌尿系/腹膜后出血
   • 穿刺部位血肿或渗血

2. 过敏反应

   • 发生率<0.1%，表现为呼吸困难、低血压、皮疹

3. 再灌注损伤

   • 室性心律失常（加速性室性自主心律、室颤）
   • 急性肺水肿或心源性休克

禁忌证

• 绝对禁忌：活动性内出血、出血性卒中史、颅内肿瘤/动静脉畸形、主动脉夹层
• 相对禁忌：近期（10日内）重大手术/创伤、未控制高血压（≥180/110mmHg）、妊娠、严重肝肾衰竭

高风险人群管理

• 高龄（>70岁）：需严格评估出血/获益比
• 合用抗凝药物：肝素需间隔30分钟以上给药，避免共用静脉通路
• 侵入性操作：动脉穿刺后需加压包扎≥30分钟，避免24小时内肌肉注射

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重要提示
溶栓治疗需在具备心电监护和急救条件的医疗机构实施，用药后持续监测出血征象及再灌注心律失常。具体治疗方案需由心血管专科医师根据患者个体情况制定。

参考文献

INJECT、GUSTO III临床试验数据；《急性ST段抬高型心肌梗死溶栓治疗合理用药指南》