舍吲哚Sertindole
更新时间:2025-05-27 22:54:28一、药物基本属性
药品分类
来源与性状
- 来源:化学合成,结构为5-HT₂A、D₂受体拮抗剂,选择性作用于大脑边缘系统。
- 性状:白色结晶性固体,熔点154-166℃(因结晶溶剂不同略有差异)。
管理级别
- Rx-C2.1(第一类精神药品)
原因:作为抗精神病药,需严格管控使用,因其潜在心脏毒性(QT间期延长)和心源性猝死风险。
临床价值
- 限制使用药(H3)
原因:因心脏毒性(QT间期延长、扭转型室速)风险,曾从多国市场撤市,现仅限特定患者使用,需严格监测。
二、核心功效与临床应用
适应症
- 精神分裂症急性期治疗,改善阳性症状(如幻觉、妄想)和阴性症状(如情感淡漠)。
- 分裂情感性精神病的短期症状控制。
药理优势
- 对边缘系统D₂受体高选择性,锥体外系反应(EPS)发生率较低。
三、使用禁忌与注意事项
副作用
- 心血管系统:
- 常见QT间期延长(需定期心电图监测)。
- 心动过速、体位性低血压。
- 代谢与内分泌:
- 体重增加(与5-HT₂C受体拮抗相关)。
- 泌乳素短暂升高(可能引发乳房胀痛、月经紊乱)。
- 其他:
禁忌与风险
- 绝对禁忌:
- 先天性QT间期延长综合征、严重心律失常病史。
- 联用其他QT间期延长药物(如奎尼丁、特罗地林)。
- 相对禁忌:
- 电解质紊乱(低钾、低镁)患者需纠正后再用药。
- 肝肾功能不全者需调整剂量。
药物相互作用
- 氟西汀/帕罗西汀:抑制舍吲哚代谢,需减量50%。
- 卡马西平/苯妥英:诱导代谢酶,需增量50%。
特别提示
- 用药期间需定期监测心电图(基线、剂量调整期、维持期)。
- 建议基线检查电解质(钾、镁),长期用药者监测体重及代谢指标。
重要声明:以上信息仅供参考,具体用药需严格遵循医嘱,并动态评估风险获益比。