西他生坦Sitaxentan

更新时间：2025-10-09 15:50:52

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（内皮素受体拮抗剂）
• 来源与性状
  西他生坦（Sitaxentan）是一种选择性内皮素A受体拮抗剂，通过抑制内皮素-1与受体的结合，降低肺血管阻力。该药最初研发用于治疗肺动脉高压（PAH），但因严重肝毒性风险，目前已退出全球市场。
• 管理级别
  警示性退市药（H1），原因：因严重肝损伤和致死性肝衰竭风险，2010年欧盟和美国药监部门要求其退市。
• 临床价值
  历史药物（H），原因：曾作为肺动脉高压的替代治疗方案，但因安全性问题被严格限制并最终退市，无合法临床应用。

---

二、核心功效与临床应用

• 核心功效
  选择性拮抗内皮素A受体，降低肺血管阻力，改善肺动脉高压患者运动能力及血流动力学指标。
• 历史适应症
  世界卫生组织（WHO）功能分级Ⅲ-Ⅳ级的肺动脉高压患者（已退市，无现行临床应用）。

---

三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 严重肝毒性（包括肝酶升高、肝衰竭、死亡）；
  • 贫血、水肿、低血压；
  • 头痛、鼻咽炎、胃肠道不适。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：活动性肝病、基线肝酶异常（ALT/AST＞3倍正常值上限）；
  • 与环孢素、他汀类药物联用增加肝毒性风险；
  • 妊娠期禁用（动物研究显示致畸性）。

---

重要提示

西他生坦因不可逆肝毒性已全球退市，临床治疗中已被更安全的同类药物（如波生坦、马西替坦）替代。所有肺动脉高压患者需在专科医生指导下选择治疗方案，严禁自行用药。

（注：因该药已退市，部分数据基于历史文献总结，建议以最新临床指南及监管机构声明为准。）