噻氯香豆素Tioclomarol

更新时间：2025-05-27 22:56:08

一、药物基本属性

• 药品分类
  化学药品（香豆素类衍生物，维生素K拮抗剂型抗凝剂）。
• 来源与性状
  • 来源：噻氯香豆素为人工合成的香豆素类化合物，化学结构含4-羟基香豆素母核及氯苯基、噻吩基取代基。
  • 性状：白色或类白色结晶性粉末，脂溶性较高，口服吸收良好。
  • 历史：20世纪中期开发，作为华法林的同类药物，因代谢个体差异大、治疗窗窄，临床使用受限。

• 管理级别
  非管制处方药（Rx-G）。
  原因：属于抗凝剂，需医生处方使用，但未列入麻醉药品、精神药品或毒性药品管制范畴。

• 临床价值
  替代药（A）。
  原因：维生素K拮抗剂中，华法林（Warfarin）为首选药（F），噻氯香豆素因治疗窗窄、药物相互作用多，仅作为华法林不耐受患者的替代选择。

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二、核心功效与临床应用

• 抗凝血作用
  通过抑制维生素K环氧化物还原酶，干扰凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的γ-羧化，减少功能性凝血因子生成。
• 临床应用
  • 预防和治疗静脉血栓（如深静脉血栓、肺栓塞）。
  • 心脏瓣膜置换术后抗凝治疗（需结合国际标准化比值INR监测）。

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三、使用禁忌与注意事项

• 副作用

  • 出血（鼻衄、消化道出血、颅内出血等）。
  • 皮肤坏死（罕见，与蛋白C/S抑制相关）。
  • 肝酶升高（长期使用可能引起肝功能异常）。

• 禁忌与风险

  • 绝对禁忌：活动性出血、严重肝肾功能不全、妊娠（致畸风险）。
  • 相对禁忌：高血压控制不佳、消化道溃疡病史。
  • 药物相互作用：
  • 增强抗凝：阿司匹林、NSAIDs、广谱抗生素（抑制肠道维生素K合成）。
  • 减弱抗凝：巴比妥类、利福平（诱导肝药酶CYP2C9）。

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参考文献

1. 中医世家《药理学》香豆素类章节（维生素K拮抗剂机制）。
2. 万方数据《香豆素类化学成分的药理作用及毒性机制研究进展》（抗凝作用与毒性）。
3. 中国知网《香豆素类化合物的药理作用研究进展》（临床应用与替代药定位）。
4. 搜狐网《香豆素类化学成分的药理作用及毒性机制研究进展》（药物相互作用与禁忌症）。

注：具体用药需严格遵循医嘱，定期监测INR值，避免自行调整剂量。